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31 关系: 半數中毒量，半數致死量，反激动剂，受体 (生物化学)，多巴胺，大麻素，丁螺環酮，不可逆激动剂，中樞神經系統，嗎啡，内源，神经递质，组织 (生物学)，絲氨酸，組織，甘氨酸，药物，血清素，血清素受体，谷氨酸，超激动剂，鸦片，部分激动剂，阿立哌唑，肾上腺素，肾上腺素受体，配體 (生物化學)，氯氮平，激素，效价强度，效能。
- 受体激动剂
- 生理學
- 药效学
- 药物化学
半數中毒量
半數中毒量（median toxic dose，TD50）為毒理學名詞，是指一藥物或是毒素造成50%比例中毒的劑量。不過若要數值有意義或是可以用在實際應用上，需說明其中毒的種類。半數中毒量的劑量一般會比 （ED50）要大，但是比半數致死量（LD50）要小。不過有些高效價的毒素（像是及及肉毒桿菌毒素等）其半數中毒量和半數有效量（ED50）差異不大，一般會定義為相同。既然中毒不一定會致命，因此半數中毒量會遠低於半數致死量，半數致死量也可以視為是半數中毒量的上限。若根據研究，某一毒素的結果不會致命，就會用半數中毒量定義其這類的毒性。毒性反應有不同的定義，而且有些藥物在治療時有毒性（如化療），會造成半數中毒量和半數有效量（ED50）的混淆。毒性反應的結果一般包括癌症、失明、貧血、生育缺陷等。.
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半數致死量
半數致死量（Median Lethal Dose），簡稱LD50（即Lethal Dose, 50%），在毒理學中是描述有毒物質或輻射的毒性的常用指標。按照醫學主題詞表（MeSH）的定義，LD50是指“能殺死一半試驗總體之有害物質、有毒物質或游離輻射的劑量”。這測試最先由J.W.
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反激动剂
反激动剂（inverse agonist）在药理学中是指和激动剂结合在相同的受体上，但引起相反的药理反应的物质。根据定义，反激动剂的效能为负。 能受反激动剂作用的受体在没有结合任何配体必须有内在的基础活性。激动剂能增加其活性，而反激动剂能降低其活性。沉默拮抗剂本身没有任何活性，但能阻止激动剂和反激动剂的活性。.
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受体 (生物化学)
受體（Receptor），又称受器、接收器，是一個生物化學上的概念，指一類能傳導細胞外信號，並在細胞內產生特定效應的分子。產生的效應可能僅在短時間內持續，比如改變細胞的代謝或者細胞的運動。也可能是長效的效應，比如上調或下調某個或某些基因的表達。 受體通過與特定的配體結合而感知到細胞外的信號。隨後，受體的結構發生變化，並誘導細胞內產生相應的效應。受體通過信号级联效應，逐步以指數級擴大細胞內產生的效應的強度。信號級聯的第一步可能是產生cAMP等第二信使分子，誘導下一級反應。根據受體所在的位置，可以分爲細胞表面受體和細胞內受體兩類。其中細胞表面受體位於細胞表面，處於內環境中的配體可以直接與之結合。大部分的細胞內受體都屬於核受體。在未與配體結合時，這些受體位於細胞質中，配體需要穿過細胞膜進入細胞內，才能與該受體結合結合。在與配體結合後，核受體會轉入細胞核中發揮效應。另一類細胞內受體是細胞內的酶、RNA、核糖體等，配體通過與這些受體結合發揮效應。.
多巴胺
多巴胺（英語：dopamine，擷取自3,4-dihydroxyphenethylamine）；化学式：C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2）是一种脑内分泌物，属于神经递质，可影响一个人的情绪。 它正式的化学名称为4-(2-乙胺基)苯-1,2-二酚，简称「DA」。阿尔维德·卡尔森确定多巴胺为脑内信息传递者的角色，这使他赢得了2000年诺贝尔医学奖。 多巴胺是兒茶酚胺和苯乙胺家族中一種在腦和身體中扮演幾個重要作用的有機化學物。其名稱來自其化學結構： 它是一個胺由其前體一個分子左旋多巴除去羧基合成，其發生在人腦細胞和腎上腺細胞中。在大腦中多巴胺作為神經遞質，通過神經元釋放一種化學物將信號發送到其它神經細胞。大腦包括幾個不同的多巴胺途徑，其中一個起著獎勵–激勵行為的主要作用。大多數類型的獎勵增加多巴胺在腦中的濃度，大部分成癮藥物增加多巴胺神經元活動。其他的腦多巴胺用來參與運動控制和控制各種激素的釋放。 神經系統以外，在身體的幾個部分多巴胺作為局部化學信使的功能。在血管中它抑制去甲腎上腺素的釋放，並作為血管擴張劑(在正常濃度下);在腎臟中它增加鈉和尿的排泄;在胰臟中它減少胰島素生產;在消化系統中它減少胃腸蠕動和保護腸粘膜;並在免疫系統中它減少淋巴細胞的活性。血管除外，多巴胺在這些外圍系統局部合成，在鄰近該釋放它的細胞旁發揮其作用。 幾個重要的神經系統疾病與多巴胺系統的功能障礙有關，而使用一些改變多巴胺作用的關鍵藥物來治療他們。帕金森氏病一種退行性狀況引起身體震顫和運動障礙，是通過中腦中稱為黑質區的分泌神經元分泌多巴胺不足所引起。其代謝前體L-DOPA可以工業製造，其純銷售形式為左旋多巴是最廣泛使用的治療方法。有證據表明精神分裂症涉及多巴胺活性水平的改變，大多數經常使用的抗精神病藥物具有降低多巴胺活動的主要效果。類似多巴胺拮抗劑藥物，也有一些是最有效抗噁心藥物。不寧腿綜合徵與注意力不足過動症與多巴胺活性降低有關。高劑量多巴胺興奮劑可以上癮，但也有一些使用較低劑量治療過動症。多巴胺本身可製造成靜脈注射的藥物：雖然不能從血液到達腦部，其週邊作用使其對心臟衰竭或休克的治療是有用的，尤其是對新生嬰兒。 File:Dopamine 3D ball.png|多巴胺 File:TAAR1 Dopamine.svg| File:Synapse dopaminergique.png|多巴胺在神經突觸處.
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大麻素
大麻素（Cannabinoids），又称大麻类物质，是从印度大麻（Cannabis sativa）裡发现的一组萜酚类化合物，也自然地存在于动物神经和免疫系统里。大麻素的外延包括结构上与四氢大麻酚（Tetrahydrocannabinol，THC）相关或与结合的一组物质。.
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丁螺環酮
丁螺環酮(Buspirone；8--8-aza- spirodecane-7,9- dione monohydrochloride）是一種對精神病有效的藥物，主要用於治療焦慮症，但有時亦用於治療憂鬱症。一般藥品都採用鹽酸丁螺環酮(Buspirone HCl)的形式，是一種白色的結晶體。 Buspirone在1986年由Bristol-Myers Squibb (BMS)向美國食物及藥品管理局取得許可，其專利於2001失效。丁螺环酮的专利在2001年到期，丁螺环酮是现在可以作为通用名药物。.
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不可逆激动剂
不可逆激动剂是一种永久结合并激活受体的激动剂。一般激动剂与受体的结合是可逆的，而不可逆激动剂与此不同，它和受体的结合至少在理论上是不可逆的，如Oxymorphazone就是一种不可逆激动剂。 实际上，可逆和不可逆的区分往往只是程度不同而已——不可逆激动剂对受体的化學親和性远远高于可逆激动剂。.
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中樞神經系統
中枢神经系统（英文：central nervous system，縮寫：CNS）是神经系统中神经细胞集中的结构，在脊椎动物包括腦和脊髓；在高等无脊椎动物如环节动物和昆虫等，则主要包括腹神经索和一系列的神经节。 人的中枢神经系统构造最复杂而完整，特别是大脑半球的皮层获得高度的发展，成为神经系统最重要和高级的部分，保证了机体各器官的协调活动，以及机体与外界环境间的统一和协调。 中樞神經系統與周围神经系统組成了神經系統，控制了生物的行為。 整個中樞神經系統位於背腔，腦在顱腔，脊髓在脊椎管；顱骨保護腦，脊椎保護脊髓。.
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嗎啡
嗎啡（Morphine）為一種止痛劑 -->，會直接作用於中樞神經系統，改變人體對疼痛的感覺 -->。可使用於急性或慢性的疼痛 -->。嗎啡也常用於心肌梗塞和臨盆時 -->，可以口服、、皮下注射、靜脈注射，或脊髓周圍注射。 潛在的嚴重副作用包括呼吸抑制和低血壓 -->，且有高度成癮性和藥物濫用的情形 -->。如果長期使用後驟然降低劑量，可能會出現戒斷症狀 -->。常見的副作用有昏沉、嘔吐和便秘。懷孕和哺乳期間不建議使用，以免影響胎兒。 嗎啡是在1803-1805年由德國藥師（Sertürner）首次分離出來，普遍相信嗎啡是第一個成功被從植物體內分離的活性成分。默克藥廠於1827年開始商業販售。1835-1855年間，皮下注射器被發明，自此本品更被廣泛使用。Sertürner起初因為嗎啡具有讓人睡著的傾向，就以希臘神話當中的夢境與睡眠之神——摩耳甫斯（Morpheus）的名稱將這種物質命名為「嗎啡」（Morphium）。 嗎啡的主要來源是從罌粟花的罌粟稈所分離出。在2013年估計製造了52.3萬公斤的嗎啡。其中大約有4.5萬公斤的嗎啡被直接用於緩解疼痛，比二十年前要高出四倍，且大多將嗎啡用於止痛的為已開發國家。約有70%的嗎啡被用於製作其他類鴉片藥物，、、海洛因，以及美沙冬。本品在美國屬於第二級管制藥品（Schedule II），在英國屬甲級管制藥品（Class A），加拿大則屬第一級管制藥品。嗎啡列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系的必備藥物之一。.
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内源
内源性物质（Endogenous substances）是体内代谢中产生的活性物质及最终产物，比如NH3、胺类、激素、胆色素、神经递质等都可以称为内源性物质。 Category:語源學.
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神经递质
经递质（neurotransmitter），有时简称“递质”或译作神经传递素，常用译名还包括神經傳導物質、神經傳達物質、脑内物质等，是在神经元、肌细胞或感受器间的化学突触中充当信使作用的特殊的机体内生的分子。神经递质在神经、肌肉和感觉系统的各个角落都有分布，是动物的正常生理功能的重要一环。截止1998年，在大脑内大约有45种不同的神经递质已被确认。.
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组织 (生物学)
组织是生物学中介于细胞和器官之间的层次，它由许多属于同一器官的形态相似的细胞以及细胞间质组成，并且具有一定功能。不同的组织分工合作形成器官。研究组织的学科是组织学，研究其病态的学科是组织病理学。.
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絲氨酸
絲氨酸（serine）是一種非必需氨基酸，富含於鸡蛋、鱼、大豆，人体亦可從甘氨酸中合成丝氨酸。 絲氨酸在醫藥上有著廣泛用途。絲氨酸可促進脂肪和脂肪酸的新陳代謝，有助於維持免疫系統。.
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組織
組織可以指：.
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甘氨酸
氨酸（glycine，简写为Gly或G），即胺基乙酸，是20个蛋白氨基酸中分子量最小的一个。它是白色或浅黄色晶体，易溶于水，有甜味。甘氨酸的侧键是一个氢原子。甘氨酸的α碳连接两个氢原子，故不是旋光异构体。由于甘氨酸的侧键非常小，它可以占据其它氨基酸无法占据的空间，比如作为胶原螺旋内的氨基酸。 在一些蛋白质中（比如细胞色素、肌红蛋白和血红蛋白）它随着进化的演变变化相当小，因为假如一个比较大的氨基酸取代它的话整个蛋白质的结构就会变化。 大多数蛋白质只含少量甘氨酸，膠原蛋白是一个重要的例外，它含三分之一的甘氨酸。.
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药物
药物（drug）广义上指可以对人或其他动物产生已知生物效应的物质 Merriam Webster: Concise Encyclopedia。食物通常不适用于这个定义，尽管它们也可以对生物物种产生生理效应 Dictionary.com Unabridged (v 1.1), Random House, Inc., via dictionary.com.
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血清素
血清素（Serotonin，全稱血清張力素，又稱5-羟色胺和血清胺，简称为5-HT）為單胺型神經遞質，由色氨酸经色氨酸羟化酶转化为5-羟色氨酸，再经5-羟色氨酸脱羧酶在中樞神經元及動物（包含人類）消化道之腸嗜鉻細胞中合成。5-羥色胺主要存在於動物（包括人類）的胃腸道，血小板和中樞神經系統中。 它被普遍認為是幸福和快樂感覺的貢獻者。血清素在大脑中的含量为总量的2%，有九成位于粘膜肠嗜鉻细胞和肌间神经丛，参与肠蠕动的调节。与肠粘膜进入血液的5-HT主要被血小板摄取。8%-9%的位于血小板中。因为5-HT不能透过血脑屏障，故中枢和外周可视为两个独立的系统。 人體大約90％的總5-羥色胺位於腸胃道中的嗜鉻細胞中，它用於調節腸的蠕動。5-羥色胺分泌於腸管和基底面，由此增加了血小板對血清素的吸收。5-羥色胺激活後增加刺激 myenteric plexus影響腸蠕動的速率。剩餘部分在中樞神經的血清素能神經元中合成，其中它具有各種功能，這些包括調節心情，食慾和睡眠。血清素還具有一些認知功能，包括記憶和學習。在突觸處調節5-羥色胺，被認為是幾類抗抑鬱藥藥物的主要作用。 嗜鉻細胞分泌的血清素最終從組織中出來進入血液中。它由血小板積極吸收與存儲它。當血小板凝結成塊時，血小板釋放血清素，其用作血管收縮劑並有助於調節血液凝固和止血。血清素也是某些細胞的生長因子，其在傷口癒合中起到作用。有各种血清素受體。 5-羥色胺主要由肝臟代謝為5-羥基吲哚乙酸(5-HIAA)。代謝包括首先通過單胺氧化酶氧化成相應的醛。然後通過醛脫氫酶氧化成5-羥基吲哚乙酸(5-HIAA)，一種吲哚乙酸衍生物。然後後者由腎臟排出。 除了動物，在真菌和植物中也發現5-羥色胺。 許多真菌與植物中皆含有血清素，而人类必须通过食物获取色氨酸。.
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血清素受体
#重定向 5-羟色胺受体.
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谷氨酸
谷氨酸（英語：Glutamic acid）是α-氨基戊二酸是组成生物体内各种蛋白质的20種氨基酸之一。.
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超激动剂
超级激动剂（superagonist）在药理学中是指一种能作用于受体的激动剂，它产生的最大反应比内源激动剂更大。因此超级激动剂的内在活性大于100%。例如就是一种的超级激动剂。.
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鸦片
鸦片（阿片，opium），俗称大烟、阿芙蓉（阿拉伯语：Afyūm）或福寿膏，属天然麻醉抑制剂，医学上作麻醉性镇痛药；非科学研究或非医用，则归类于毒品。 作为毒品，传统用于鸦片的吸毒工具有烟签、烟灯、烟枪等，一般将生鸦片加工成熟鸦片，然后搓成小丸或小条，在火上烤软后，塞进烟枪的烟锅裏，翻转烟锅对准火苗，吸食燃烧产生的烟；吸毒人员中烟瘾不大者每天吸食10～20次，重者每天百餘次；现在吸毒者常直接吞服鸦片小丸，或把鸦片溶于水中直接用针进行静脉注射。.
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部分激动剂
部分激动剂（partial agonist）可以和某个特定的受体结合并将其激活，但是和完全激动剂相比，它只有部分效能，可以看作是既具有激动剂活性，又具有拮抗剂活性的配体。当完全激动剂和部分激动剂都存在的时候，部分激动剂实际上起到竞争性拮抗剂的作用，因为它可以和完全激动剂竞争受体的活性位点。在临床上，当内源性配体不足时使用部分激动剂就可以得到期望的阈下最大反应，而在过量的内源性配体存在时给予部分激动剂则可以降低受体的过度激活。 常见的部分激动剂有药品丁螺环酮、阿立哌唑、和等。和是过氧化物酶体增殖物活化受体γ的部分激动剂。.
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阿立哌唑
阿立哌唑（Aripiprazole），品牌名稱：安立復，化學式C23H27Cl2N3O2，用于治疗精神分裂症。 Category:部分激動劑 Category:抗精神病药 Category:情緒穩定劑 Category:哌嗪 Category:非典型抗精神病药.
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肾上腺素
腎上腺素（Epinephrine或Adrenaline）, 3,4-三羥基-N-甲基苯乙胺。是腎上腺髓質分泌的激素及神經傳導物質，也是一種藥物。腎上腺素被應用於治療多項疾病，包含全身性過敏反應、心搏停止，以及表面出血等等，吸入式的腎上腺素有時會被用於改善義膜性喉炎的症狀。另外當哮喘的第一線治療皆無效時，也可能會考慮使用腎上腺素。由於口服腎上腺素會迅速被降解而失效，因此須從靜脈、肌肉，或皮下注射給藥。也可以吸入的方式給予藥物。 常見的副作用包括暈眩、焦慮和盜汗。心跳過快和高血壓也可能發生，偶爾也會導致心律不整。雖然此藥物在懷孕以及哺乳使用的風險還未釐清，但對母親的害处還是必須納入考慮。 腎上腺素通常由腎上腺和特定神經分泌。腎上腺素在戰鬥或逃跑反應中扮演了非常重要的角色，能增加到肌肉的血流量、心輸出量、促使瞳孔放大和血糖上升 。主要是由於腎上腺素作用在α和β接受器上。腎上腺素在許多動物以及某些單細胞生物上也找得到。 高峰讓吉在1901年首次分離出腎上腺素。此後，腎上腺素被列入世界衛生组織基本藥物標準清單之中，為基礎醫療中的必備藥物。本藥物現在為通用名藥物，一小罐的售價區間約為0.10至0.95美金之間.
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肾上腺素受体
肾上腺素能受体（Adrenergic receptors，或称为肾上腺素受体）是一类接受儿茶酚胺类物质刺激的代谢型G蛋白偶联受体，所接受的儿茶酚胺类主要是去甲肾上腺素以及肾上腺素。尽管多巴胺也属于儿茶酚胺类，但它的受体属于与此不同的另一类。.
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配體 (生物化學)
在生物化學和藥理學中，配體（ligand）是指一種能與受体結合以產生某種生理效果的物質。在蛋白質—配體複合物中，配體通常是與靶蛋白特定結合位點相連的信號觸發分子。而在DNA—配體複合物中，與DNA雙鏈相連的配體在一般情況下可以是任何的小分子或離子甚至是蛋白質。值得注意的是，生物化學中的配體和化學中定義的配體（比如銅氨絡離子中，氨是銅離子的配體）並無實際聯繫，配體未必要結合在金属原子上。 配體與受體的連接由諸如離子鍵的化學鍵或氫鍵、范德華力等分子間作用力維繫。它們的連接過程通常是可逆的，配體與受體之間形成的真正難以斷開的共價鍵在生物界是相當罕見的。 配體在與受體結合後，可以改變它們的立體構型，而立體構型又常常決定了蛋白質的功能。配體包括底物、酶抑制劑、酶激活劑、以及神經遞質。配體與受體結合的難易度與結合後的強度叫做親和力。兩者越容易結合，結合後結合的強度越大，則親和力越強，反之亦然。親和力不僅由配體和受體間的直接的相互作用決定，還由溶劑效應決定，后者間接主導溶液中的非共價性結合。 用放射性同位素標記的已被用作正電子發射計算機斷層掃描（PET）中的放射性示蹤劑。此外，這種物質還被用於在體外進行的配體—受體結合研究。.
氯氮平
氯氮平（Clozapine），常見商標名Clozaril，為一種。主要用於治療其他精神科藥物治療無效的精神分裂症。精神分裂症及分裂情感性障碍用藥可能會增加自殺的機會。本品藥效較其他為強，因此可用於治療對於其他藥物產生抗性的患者。本品由口服給藥。 本品可能會增加發生的風險，可能會導致死亡。為了降低不良反應的風險，用藥時最好進行血液監測。其他嚴重副作用包含癲癇發作、心肌炎、高血糖。因失智症導致精神錯亂的年長者用藥可能增加死亡的風險。常見副作用包含、口乾、低血壓、視覺障礙，以及頭暈等等。有5%的人用藥後會產生等永久性動作障礙的風險。其藥理作用迄今尚未明朗。 氯氮平於1958年首次合成，並於1972年開始上市，為第一種典型抗精神病藥物。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一。本品屬於通用名药物。在2014年，其每日劑量於发展中国家的批發價約介於0.05和2.10美金之間.
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激素
素（英語：hormone）也音譯作荷尔蒙或賀爾蒙，在希腊文原意为“興奋活动”。激素是指体内的某一细胞、腺体或者器官所产生的可以影响机体内其他细胞活动的化学物质。仅需很小剂量的激素便可以改变细胞的新陈代谢。可以说激素是一种从一个细胞传递到另一个细胞的化学信使。 所有的多细胞生物都会产生激素，植物产生的激素也被称为植物激素。动物产生的激素通常通过血液运输到体内指定位置，细胞通过其特殊的接受某种激素的受体来对激素进行反应。激素分子与受体蛋白结合后，打开了信号通路进行信号转导，并最终使细胞做出特异性反应。 内分泌系统分泌的激素分子通常都会直接被释放进入血液中，主要是进入有孔毛细血管。可以进行旁分泌信号传送的激素分子可以通过组织间隙渗透进入邻近的靶组织中。 此外还有许多自然或者人工合成的外生化合物对人类和其他动物也有类似激素的效果。他们也会像内源产生的激素一样，对体内自然激素的合成、分泌、运输、结合、功效或消除产生干扰，并进而影响人体稳态、生殖、发展或者是行为。.
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效价强度
效价强度（potency）在药理学中是药物活性的量度，以达到一定效果所需的剂量来表示。效价强度高的药物（如吗啡、阿普唑仑、利培酮）在低浓度时就有强烈反应，而效价强度低的药物（如布洛芬、阿司匹林）在低浓度时只能引起轻微的反应。.
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效能
效能（:en:efficacy）是指事物产生功效的能力，常用于通識教育、医学和药理学。.
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另见
受体激动剂
生理學
- Β-羟基-β-甲基丁酸
- 人体测量学
- 人類性別分化
- 休眠
- 健康管理系統
- 傷口癒合
- 内环境
- 分泌
- 刺激性
- 吞嚥
- 噴嚏
- 基本營養類型
- 失溫症
- 布里斯托大便分類法
- 异速生长
- 微電極 (電生理學)
- 抗氧化剂
- 排泄作用
- 朝向反射
- 杨-拉普拉斯公式
- 活体解剖
- 激动剂
- 激素
- 生物反馈
- 生理学
- 稀有元素
- 稳态
- 肌肉學
- 脂蛋白
- 膠體滲透壓
- 艾伦法则
- 被动运输
- 运动生理学
- 進食
- 隱生
- 雄性化
- 順應
- 飲
- 高熱
药效学
药物化学
- 先导化合物
- 分配系数
- 半合成
- 反安慰劑
- 定量构效关系
- 彭司勋
- 抗靶标
- 放射药理学
- 极性表面积
- 构效关系
- 治療
- 激动剂
- 生物利用度
- 类药性
- 药学
- 药效团
- 药物化学
- 药物效应动力学
- 藥物設計
- 酶抑制剂
- 里宾斯基五规则
- 首过效应
亦称为 Agonist，受体激动剂。