激动剂和部分激动剂

快捷方式: 差异，相似，杰卡德相似系数，参考。

激动剂和部分激动剂之间的区别

激动剂 vs. 部分激动剂

动剂（或稱：刺激劑/促進劑/活化劑）（agonist）是与受体结合並使之激活，产生生理反应的化合物。激动剂按来源分为内源激动剂和激动剂，按效能分为完全激动剂、超激动剂、部分激动剂、反激动剂等。. 部分激动剂（partial agonist）可以和某个特定的受体结合并将其激活，但是和完全激动剂相比，它只有部分效能，可以看作是既具有激动剂活性，又具有拮抗剂活性的配体。当完全激动剂和部分激动剂都存在的时候，部分激动剂实际上起到竞争性拮抗剂的作用，因为它可以和完全激动剂竞争受体的活性位点。在临床上，当内源性配体不足时使用部分激动剂就可以得到期望的阈下最大反应，而在过量的内源性配体存在时给予部分激动剂则可以降低受体的过度激活。 常见的部分激动剂有药品丁螺环酮、阿立哌唑、和等。和是过氧化物酶体增殖物活化受体γ的部分激动剂。.

受体 (生物化学)

受體（Receptor），又称受器、接收器，是一個生物化學上的概念，指一類能傳導細胞外信號，並在細胞內產生特定效應的分子。產生的效應可能僅在短時間內持續，比如改變細胞的代謝或者細胞的運動。也可能是長效的效應，比如上調或下調某個或某些基因的表達。 受體通過與特定的配體結合而感知到細胞外的信號。隨後，受體的結構發生變化，並誘導細胞內產生相應的效應。受體通過信号级联效應，逐步以指數級擴大細胞內產生的效應的強度。信號級聯的第一步可能是產生cAMP等第二信使分子，誘導下一級反應。根據受體所在的位置，可以分爲細胞表面受體和細胞內受體兩類。其中細胞表面受體位於細胞表面，處於內環境中的配體可以直接與之結合。大部分的細胞內受體都屬於核受體。在未與配體結合時，這些受體位於細胞質中，配體需要穿過細胞膜進入細胞內，才能與該受體結合結合。在與配體結合後，核受體會轉入細胞核中發揮效應。另一類細胞內受體是細胞內的酶、RNA、核糖體等，配體通過與這些受體結合發揮效應。.

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丁螺環酮

丁螺環酮(Buspirone；8--8-aza- spirodecane-7,9- dione monohydrochloride）是一種對精神病有效的藥物，主要用於治療焦慮症，但有時亦用於治療憂鬱症。一般藥品都採用鹽酸丁螺環酮(Buspirone HCl)的形式，是一種白色的結晶體。 Buspirone在1986年由Bristol-Myers Squibb (BMS)向美國食物及藥品管理局取得許可，其專利於2001失效。丁螺环酮的专利在2001年到期，丁螺环酮是现在可以作为通用名药物。.

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阿立哌唑

阿立哌唑（Aripiprazole），品牌名稱：安立復，化學式C23H27Cl2N3O2，用于治疗精神分裂症。 Category:部分激動劑 Category:抗精神病药 Category:情緒穩定劑 Category:哌嗪 Category:非典型抗精神病药.

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