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肾上腺素受体

指数 肾上腺素受体

肾上腺素能受体(Adrenergic receptors,或称为肾上腺素受体)是一类接受儿茶酚胺类物质刺激的代谢型G蛋白偶联受体,所接受的儿茶酚胺类主要是去甲肾上腺素以及肾上腺素。尽管多巴胺也属于儿茶酚胺类,但它的受体属于与此不同的另一类。.

10 关系: 去甲肾上腺素多巴胺代谢型受体儿茶酚胺美托洛尔阿替洛尔育亨宾肾上腺素G蛋白偶联受体普萘洛尔

去甲肾上腺素

去甲肾上腺素(INN名称:Norepinephrine、nor-epinephrine,也称Noradrenaline、nor-adrenaline--,缩写NE或NA),旧称正肾上腺素,学名1-(3,4-二羟苯基)-2-氨基乙醇,是肾上腺素去掉 N-甲基后形成的物质,在化学结构上也属于儿茶酚胺。它既是一种神经递质,主要由交感节后神经元和脑内肾上腺素能神经末梢合成和分泌,是后者释放的主要递质,也是一种激素,由肾上腺髓质合成和分泌,但含量较少。循环血液中的去甲肾上腺素主要来自肾上腺髓质。.

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多巴胺

多巴胺(英語:dopamine,擷取自3,4-dihydroxyphenethylamine);化学式:C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2)是一种脑内分泌物,属于神经递质,可影响一个人的情绪。 它正式的化学名称为4-(2-乙胺基)苯-1,2-二酚,简称「DA」。阿尔维德·卡尔森确定多巴胺为脑内信息传递者的角色,这使他赢得了2000年诺贝尔医学奖。 多巴胺是兒茶酚胺和苯乙胺家族中一種在腦和身體中扮演幾個重要作用的有機化學物。其名稱來自其化學結構: 它是一個胺由其前體一個分子左旋多巴除去羧基合成,其發生在人腦細胞和腎上腺細胞中。在大腦中多巴胺作為神經遞質,通過神經元釋放一種化學物將信號發送到其它神經細胞。大腦包括幾個不同的多巴胺途徑,其中一個起著獎勵–激勵行為的主要作用。大多數類型的獎勵增加多巴胺在腦中的濃度,大部分成癮藥物增加多巴胺神經元活動。其他的腦多巴胺用來參與運動控制和控制各種激素的釋放。 神經系統以外,在身體的幾個部分多巴胺作為局部化學信使的功能。在血管中它抑制去甲腎上腺素的釋放,並作為血管擴張劑(在正常濃度下);在腎臟中它增加鈉和尿的排泄;在胰臟中它減少胰島素生產;在消化系統中它減少胃腸蠕動和保護腸粘膜;並在免疫系統中它減少淋巴細胞的活性。血管除外,多巴胺在這些外圍系統局部合成,在鄰近該釋放它的細胞旁發揮其作用。 幾個重要的神經系統疾病與多巴胺系統的功能障礙有關,而使用一些改變多巴胺作用的關鍵藥物來治療他們。帕金森氏病一種退行性狀況引起身體震顫和運動障礙,是通過中腦中稱為黑質區的分泌神經元分泌多巴胺不足所引起。其代謝前體L-DOPA可以工業製造,其純銷售形式為左旋多巴是最廣泛使用的治療方法。有證據表明精神分裂症涉及多巴胺活性水平的改變,大多數經常使用的抗精神病藥物具有降低多巴胺活動的主要效果。類似多巴胺拮抗劑藥物,也有一些是最有效抗噁心藥物。不寧腿綜合徵與注意力不足過動症與多巴胺活性降低有關。高劑量多巴胺興奮劑可以上癮,但也有一些使用較低劑量治療過動症。多巴胺本身可製造成靜脈注射的藥物:雖然不能從血液到達腦部,其週邊作用使其對心臟衰竭或休克的治療是有用的,尤其是對新生嬰兒。 File:Dopamine 3D ball.png|多巴胺 File:TAAR1 Dopamine.svg| File:Synapse dopaminergique.png|多巴胺在神經突觸處.

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代谢型受体

代谢型受体(Metabotropic receptor)是真核细胞跨膜受体的一种亚类。它们本身不是离子通道,取而代之的是这种受体产生第二信使,使得离子通道打开而产生效应。.

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儿茶酚胺

兒茶酚胺(英語:Catecholamines)是具有兒茶酚核的(苯乙)胺類化合物的統稱,是由腎上腺產生的一類應激擬交感「鬥或逃」(Fight or Flight)激素。最重要的兒茶酚胺是腎上腺素(Epinephrine)、去甲腎上腺素(正腎上腺素)和多巴胺(Dopamine),均是從苯丙氨酸和酪氨酸合成。不少精神興奮劑也是兒茶酚胺的類似物。 兒茶酚胺有去甲腎上腺素(NAd)、腎上腺素(Ad)、多巴胺(DA),過多的兒茶酚胺分泌可能導致高血壓和心肌梗塞。而低水平的兒茶酚胺可能引起低血壓、心肌缺血等的發生 、在臨床上兒茶酚胺常被用來治療神經源性、心源性、中毒源性休克早期,但過多剂量可能導致局部組織壞死或者腎臟衰竭。.

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美托洛尔

美托洛爾(Metoprolol),又稱美托普洛或美多心安。在美國多以商品名Lopressor(台灣商品名:舒壓寧控釋錠®)販售,是一種選擇性的β1-受體阻斷劑。用於治療高血壓、心絞痛還有許多和心搏過速有關的症狀 。此藥物同樣也用在預防心肌梗塞後的心血管疾病以及防止和偏頭痛相關的頭痛症狀。 美托洛爾的製劑可以持續在數月間以口服的方式使用或是經靜脈注射給予 。一般用量為一天兩次 。它另有一種長效配方是可以一天使用一次的 。美托洛爾還可以和氫氯噻嗪屬一起混合做成單次複方藥錠。 常見的副作用包括失眠、倦怠、昏厥以及腸胃不適。若劑量過大可能造成嚴重毒性反應 。目前也尚未排除在懷孕期間使用該藥物有可能造成危害的可能性,目前研究尚未顯示哺乳期間用藥的影響。可若病人同時患有肝臟疾病或氣喘則需密切觀察。在停止服用後,各種副作用將會緩解,且任何因本藥物而帶來的健康危機也會跟著消失。 第一顆美托洛爾製於1969年 。它是世界衛生組織基本藥物標準清單中的藥品,也是在基礎醫療中極其重要的用藥 ,更是一種通用名藥物 。在2013年,美托洛爾在美國最常開立處方中為排名第十九名的藥劑。.

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阿替洛尔

阿替洛尔(Atenolol)是一种选择性的拮抗剂,β-受体阻滞药的一种,用于治疗心血管疾病。在1976年,阿替洛尔被研发出来替代普萘洛尔作为治疗高血壓的药物,能降低心脏的活性。但与普萘洛尔不同,阿替洛尔不经过血脑屏障,从而避免各种对中樞神經系統的副作用。.

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育亨宾

育亨宾(Yohimbine)是一种温和的单胺氧化酶抑制剂,并具有壮阳与兴奋剂功效。它作为治疗性功能障碍的医用處方藥销售。育亨宾也是携带α2A肾上腺素受体基因多态性的人类与动物模型的2型糖尿病治疗的探索药物。 育亨宾的商品名有:Erex、Testomar、Yocon、Yohimar、Yohimbe等。.

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肾上腺素

腎上腺素(Epinephrine或Adrenaline), 3,4-三羥基-N-甲基苯乙胺。是腎上腺髓質分泌的激素及神經傳導物質,也是一種藥物。腎上腺素被應用於治療多項疾病,包含全身性過敏反應、心搏停止,以及表面出血等等,吸入式的腎上腺素有時會被用於改善義膜性喉炎的症狀。另外當哮喘的第一線治療皆無效時,也可能會考慮使用腎上腺素。由於口服腎上腺素會迅速被降解而失效,因此須從靜脈、肌肉,或皮下注射給藥。也可以吸入的方式給予藥物。 常見的副作用包括暈眩、焦慮和盜汗。心跳過快和高血壓也可能發生,偶爾也會導致心律不整。雖然此藥物在懷孕以及哺乳使用的風險還未釐清,但對母親的害处還是必須納入考慮。 腎上腺素通常由腎上腺和特定神經分泌。腎上腺素在戰鬥或逃跑反應中扮演了非常重要的角色,能增加到肌肉的血流量、心輸出量、促使瞳孔放大和血糖上升 。主要是由於腎上腺素作用在α和β接受器上。腎上腺素在許多動物以及某些單細胞生物上也找得到。 高峰讓吉在1901年首次分離出腎上腺素。此後,腎上腺素被列入世界衛生组織基本藥物標準清單之中,為基礎醫療中的必備藥物。本藥物現在為通用名藥物,一小罐的售價區間約為0.10至0.95美金之間.

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G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors, GPCRs),是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋,且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)的结合位点。目前为止,只在真核生物中发现了G蛋白偶联受体。它们参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中,G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路,最终引起细胞状态的改变。已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味分子,费洛蒙,荷尔蒙,神经递质,趋化因子等等。这些受体可以是小分子的糖类,脂质,多肽,也可以是蛋白质等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的刺激源激活,例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活。与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多,并且大约40%的现代药物都以G蛋白偶联受体作为靶点。 G蛋白偶联受体的下游信号通路有多种。与配体结合的G蛋白偶联受体会发生构象变化,从而表现出鸟苷酸交换因子(GEF)的特性,通过以三磷酸鸟苷(GTP)交换G蛋白上本来结合着的二磷酸鳥苷(GDP)使G蛋白的α亚基与β、γ亚基分离。这一过程使得G蛋白(特别地,指其与GTP结合着的α亚基)变为激活状态,并参与下一步的信号传递过程。具体的传递通路取决于α亚基的种类(、、、)。其中主要的两个通路分别以由三磷酸腺苷环化产生的环腺苷酸(cAMP)和由磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸(PIP2)水解生成的肌醇三磷酸(IP3)和甘油二酯(DAG)作为第二信使, 详见环腺苷酸信号通路和磷脂酰肌醇信号通路。.

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普萘洛尔

普萘洛爾(Propranolol)屬於一種非選擇性Β受体阻断药,常用於治療高血壓、多種心律不整、甲状腺功能亢进症、、,以及等。本品可用於預防偏頭痛,以及心绞痛及心肌梗死發生後的後續心臟問題。本品可經口服或靜脈注射給藥 -->,口服藥劑有分短效型及長效型。服藥後30分鐘藥物會出現於血液中,60至90分鐘後則會達到最大藥效。 常見副作用包含恶心、腹痛,以及便秘等等 -->。心跳过缓及心臟衰竭患者不宜使用 -->。冠狀動脈疾病患者過快停藥可能會導致症狀惡化 -->。本品可能會惡化哮喘的症狀 -->,肝腎功能不佳的用藥者須多加留意。妊娠期間用藥可能會對胎兒造成不良影響。哺乳期間用藥應屬安全,但仍須注意幼兒是否有副作用產生。 普萘洛尔於1964年發現。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一。本品屬於通用名药物。2014年,在发展中国家每月劑量的價格在 0.24 至 2.16 美金之間。在美國每月劑量則約為 15 美金。.

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Β-肾上腺素能受体Β受体

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