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先导化合物

指数 先导化合物

先导化合物(lead compound)是一种具有药理学或生物学活性的化合物,可被用于开发新药,其化学结构可被进一步优化,以提高药力、选择性,改善药物动力学性质。通过高通量筛选(high-throughput screenings)可发现先导化合物,或通过天然物的次级代谢产物找到先导化合物。新发现的先导化合物也许存在某些缺陷,如活性不够高、化学结构不稳定、毒性较大、选择性不好、药物动力学性质不合理等,需要进行化学优化,将药性提高至足以进行生物试验或临床试验的程度,再进一步优化使之发展为理想的药物,这一过程称为先导化合物的优化。.

8 关系: 天然物化合物生物学药理学药物动力学药物筛选臨床試驗次级代谢产物

天然物

#重定向 生药.

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化合物

化合物(Chemical compound)是由兩種以上的元素以固定的質量比通过化學鍵结合在一起的化學物質。化合物可以由化學反應分解為更簡單的化學物質。像甲烷(CH4)、葡萄糖(C6H12O6)、硫酸鉛(PbSO4)及二氧化碳(CO2)都是化合物。 化合物是純物質分类下的一类,与元素和混合物相对。尽管有些情况下化合物的实际情况会与上述定义背离,如组成元素随制备方法而改变,内部结构并不均一,不同核素的分布并不固定等等,但一般仍认为它们属于化合物的范畴。另外,化合物中各元素的摩尔比并不一定是整数,某一元素也可呈不同的价态,例如非整比化合物和混合价态化合物。 化學元素的單質即使由幾個原子形成雙原子分子或多原子分子(如H2, S8),也不是化合物。 除特别不活泼的稀有气体氦和氖外,其他所有稳定元素都已制成了化合物。稀有气体化合物的制备曾费了一些周折。第一個稀有气体化合物六氟合铂酸氙是在1962年才製備而得。.

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生物学

生物学研究各種生命(上图) 大肠杆菌、瞪羚、(下图)大角金龟甲虫 、蕨類植物 生物學(βιολογία;biologia;德語、法語:biologie;biology)或稱生物科學(biological sciences)、生命科學(life sciences),是自然科學的一大門類,由經驗主義出發,廣泛研究生命的所有方面,包括生命起源、演化、分佈、構造、發育、功能、行為、與環境的互動關系,以及生物分類學等。現代生物學是一個龐大而兼收並蓄的領域,由許多分支和分支學科組成。然而,盡管生物學的範圍很廣,在它裡面有某些一般和統一概念支配一切的學習和研究,把它整合成單一的,和連貫的領域。在總體上,生物以細胞作為生命的基本單位,基因作為遺傳的基本單元,和進化是推動新物種的合成和創建的引擎。今天人們還了解,所有生物體的生存以消耗和轉換能量,調節體內環境以維持穩定的和重要的生命條件。 生物學分支學科被研究生物體的規模所定義,和研究它們使用的方法所定義:生物化學考察生命的基本化學;分子生物學研究生物分子之間錯綜復雜的關系;植物學研究植物的生物學;細胞生物學檢查所有生命的基本組成單位,細胞;生理學檢查組織,器官,和生物體的器官系統的物理和化學的功能;進化生物學考察了生命的多樣性的產生過程;和生態學考察生物在其環境如何相互作用。最終能夠達到治療診斷遺傳病、提高農作物產量、改善人類生活、保護環境等目的。.

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药理学

药理学(Pharmacology),是研究药品与有機體(含病原体)相互作用及作用规律的学科。它既研究药品对生物的作用及作用机制,即药品效应动力学(Pharmacodynamics,简称药效学);也研究药品在人体的影响下所发生的变化及其规律,即药品代谢动力学(Pharmacokinetics,简称药代动力学或者药动学)。药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础,为防治疾病、合理用药提供基本理论、基础知识和科学思维方法,是基础医学、临床医学以及医学与药学的桥梁。.

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药物动力学

#重定向 药物代谢动力学.

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药物筛选

药物筛选是现代药物开发流程中检验和获取具有特定生理活性化合物的一个步骤,系指通过规范化的实验手段从大量化合物或者新化合物中选择对某一特定作用靶点具有较高活性的化合物的过程。药物筛选的过程从本质上讲就是对化合物进行药理活性实验的过程,随着药物开发技术的发展,对新化合物的生理活性实验从早期的验证性实验,逐渐转变为筛选性实验,即所谓的药物筛选。作为筛选,需要对不同化合物的生理活性做横向比较,因此药物筛选的实验方案需具有标准化和定量化的特点。随着组合化学和计算化学的发展,人们开始有能力在短时间内大规模合成和分离多种化合物,因而在现代新药开发流程中药物筛选逐渐成为发现先导化合物的主要途径之一。.

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臨床試驗

臨床試驗(英文:Clinical trial)是一種根據研究方案利用已上市藥物或安慰劑作為對照組的方式,對藥物或其他醫學治療在受試者身上進行比較測試的過程。在臨床試驗中,研究者要先決定所要測試的療法,例如藥物或裝置,再決定用哪種療法與它比較,以及須要找哪一類型的病人來作為測試對象。治療用藥物的話要證明它能有效延長病人的生命、減輕特定症狀或降低不良事件之發生以改善病人生活品質。.

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次级代谢产物

次级代谢产物(Secondary metabolites,又称为次生代谢物、二代謝物)是不直接涉及到生命正常生长、发育或繁殖的有机化合物。不像初级代谢产物,缺少次级代谢产物不会导致立即死亡,但是在长期看来,会损伤生物的生存性、繁殖力或美学性,或者一点也没有明显的改变。次级代谢产物常被限定在系统发生学群体中的一个小系列里。次级代谢产物在植物防被食防卫方面起着重要的作用。人类利用次级代谢产物作为药物、调味品或消遣类药物。細菌利用抗生素來和周圍的細菌合作和溝通,常常次級代謝都發生在細菌成長期之後的固定期(stationary phase),而人類使用提煉出來的抗生素做藥物。.

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