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24 关系: 厄洛替尼，受質，吉非替尼，三磷酸腺苷，伊马替尼，别构调节，分子伴侣，磷酸化，结构域，絲氨酸，表皮生长因子受体，血小板衍生生長因子，血管内皮生长因子，舒尼替尼，蘇氨酸，酪氨酸，酪氨酸激酶，酶抑制剂，蛋白激酶，HER2/neu，構象改變，泛素，成纤维细胞生长因子，慢性粒细胞性白血病。
厄洛替尼
厄洛替尼（Erlotinib，商品名：Tarceva，特罗凯）是用于治疗（NSCLC）、胰腺癌等几种癌症的药物，作为一种作用于表皮生长因子受体，由罗氏公司生产。.
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受質
#重定向 酶底物 (生物学).
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吉非替尼
吉非替尼（Gefitinib），商品名為 艾瑞莎（Iressa），由阿斯利康制药和發售。被用為治療乳癌、肺癌和其它癌症。 吉非替尼與厄洛替尼同是表皮生長因子受體抑制劑，抑制靶細胞的表皮生長因子受體。它是唯一對表皮生長因子受體突變跟過度表达而產生的癌症的有效藥物。.
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三磷酸腺苷
三磷酸腺苷（adenosine triphosphate, ATP；也称作腺苷三磷酸、腺嘌呤核苷三磷酸）在生物化學中是一种核苷酸，作为細胞内能量传递的“分子通货”，储存和传递化学能。ATP在核酸合成中也具有重要作用。它也是RNA序列中的鳥嘌呤二核苷酸，在DNA進行轉錄或複製時可做為替補。.
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伊马替尼
伊馬替尼（INN：Imatinib；商品名Glivec，原稱STI571, 諾華公司研發時的編號）是一種由瑞士諾華公司研製銷售，治療慢性骨髓性白血病，胃腸道基質腫瘤等癌症的第一代/舊一代標靶藥物，。是在多種癌症治療中使用的一種酪氨酸激酶抑製劑，最顯著的療效是對費城染色體易位的慢性骨髓性白血病。到2011年，该药已被美國FDA批准用于治疗10个不同的癌症。对于慢性骨髓性白血病，位於第 9 和22對染色體各自斷裂一小段互換連接，造成骨髓細胞功能出現異常，大量製造不正常的白血球，轉位的染色體又稱為「費城染色體」異常。而伊马替尼可以有效地抑制費城染色體基因，使得磷酸化反應無法被催化，導致染色體的功能喪失，抑制不正常的白血球增生。伊马替尼可与酪氨酸激酶活性位置结合，并阻止其活动。 格列衛及有類似的行動機制的相關藥物的開發，慢性粒細胞白血病患者五年生存率提高近一倍，從1993年31％，2003年至2009年的59％(格列衛於2001年由美國食品藥品監督管理局FDA批准)。相比老藥物伊馬替尼有一個相對良性的副作用，讓很多患者過上正常的生活。伊馬替尼治療患有胃腸道基質腫瘤平均存活為是接近5年。相比於之前的9至20個月。 伊馬替尼使慢性顆粒性细胞白血病患者的十年生存率從以前的不到50%，增加到了現在的90%左右，並且絕大多數患者可以正常工作和生活。 醫師們常抱怨說，伊馬替尼的成本過高。在美國，該活性成分的專利保護將在2015年1月4日到期，而主要成分的β晶型的專利保護將於2019年5月23日到期。 而在印度的在2013年最高法院的裁決駁回其專利保護，這立即成為當時的國際頭條新聞。印度病患可購買廉價的伊馬替尼，也造成世界各地患者私自向印度網購伊馬替尼。 伊馬替尼是人类历史上第一个成功研制的小分子靶向药物。伊馬替尼的開發者布莱恩·德鲁克尔、尼古拉斯·莱登獲得了2009年美國拉斯克獎和2012年日本國際獎。.
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别构调节
别构调节（Allosteric regulation，源自希腊语allos——“其他”、stereos——“固态（物体）”）又稱異構調節或是異位調節，是酶活性调节的一种机制，也称为变构调节。其原理为，一些酶除了有活性中心外，还有所谓别构中心，该中心可与配体（有时为底物）结合从而使酶的构象发生改变，影响到酶活性中心与底物的亲和力以及酶的活性。 别构调节的一种常见形式为反馈抑制（终产物抑制），是指某代谢途径中的终产物作为别构抑制剂抑制代谢途径前面限速酶的活性，从而达到维持细胞内一些代谢物浓度平衡的目的。 别构酶一般为具有四级结构的多亚基蛋白。单体别构酶极为少见，一个例子为丙酮酸-UDP-N-乙酰葡糖胺转移酶。 異位調節會接合特定的effector分子來調節酵素和蛋白質的行為，異位點使得effector能接合蛋白質分子，導致酵素發生結構上或者其他的改變，使得酵素的效率發生改變。Effector若是增加其接合蛋白質的活性則稱為異位活化劑，相反的若是effector降低其接合蛋白質的活性則稱為異位抑制劑。 異位(allosteric)一詞源自於希臘文allos (ἄλλος)， "其他" 以及 stereos (στερεὀς)， "固體 (受體)"， 名稱由來因為異位調節蛋白在調節區域不同於活化區域，異位調節是一個天然的調節迴圈的例子 例如向下回饋下游產物 或者是 向上回饋 上游基質。遠距離的異位調控對細胞訊息傳遞扮演著重要的角色。.
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分子伴侣
分子伴侣（英文：Chaperone，又见称为：molecular chaperone,中文又可译为侣伴蛋白。英文单词原意是指，即负责监管、教育年轻未婚少女的行为的老年婦女。）是一类协助细胞内分子组装和协助蛋白质折叠的蛋白质。注意，分子伴侣与伴侣素（英文：Chaperonin）的区别。后者只是分子伴侣中的一种，前者還包括热休克蛋白Hsp60和Hsp10两个家族。另外，使用ATP协助蛋白质折叠只是一部分分子伴侣的功能，分子伴侣如Asf1者，能在细胞分裂过程中提升DNA解螺旋酶的活性并且将母链的组蛋白传递到子链。.
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磷酸化
磷酸化（英語：Phosphorylation）或稱磷酸化作用，是指在蛋白質或其他類型分子上，加入一個磷酸（PO32-）基團，也可定義成「將一個磷酸基團導入一個有機分子」。此作用在生物化學中佔有重要地位。 蛋白質磷酸化可發生在許多種類的氨基酸（蛋白質的主要單位）上，其中以絲氨酸為多，接著是蘇氨酸。而酪氨酸則相對較少磷酸化的發生，不過由於經過磷酸化之後的酪氨酸較容易利用抗體來純化，因此酪氨酸的磷酸化作用位置也較廣為了解。 除了蛋白質以外，部分核苷酸，如三磷酸腺苷（ATP）或三磷酸鳥苷（GTP）的形成，也是經由二磷酸腺苷和二磷酸鳥苷的磷酸化而來，此過程稱為氧化磷酸化。另外在許多醣類的生化反應中（如糖解作用），也有一些步驟存在氧化磷酸化作用。.
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结构域
蛋白质结构域（protein domain）是蛋白质中的一类结构单元，是构成蛋白质（三级）结构的基本单元。 有些球形蛋白的一条肽链，或以共价键相连的两条或多条肽链在空间结构上可以区分为若干个球状的子结构，其中的每一个球状子结构就被称为一个结构域。 同一个蛋白的各个结构域之间是以肽链相互链接的，而链接两个蛋白质结构域的绝大多数都是单股肽链，只有在极个别的情况下会有少数的双股肽链联系不同的结构域。在X射线晶体学衍射实验绘制的电子密度图中，可以清楚地看到有些球状蛋白地的部存在一些裂隙，这些裂隙就是各个结构域之间的链接部分，蛋白质结构域之间的链接虽然是松散的，但他们仍然属于同一条肽链，靠肽链链接这一点和蛋白质的各个亚基之间依靠非键相互作用维系结构有着本质的区别。 蛋白质结构域在空间上具有临近相关性：即在蛋白质一级结构上相互临近的氨基酸残基，在蛋白质结构域的三维空间结构上也相互临近，在蛋白质一级结构上相互远离的氨基酸残基，在蛋白质结构域的空间结构上也相互远离，甚至分别属于不同的蛋白质结构域。 蛋白质结构域与蛋白质完成生理功能有着密切的关系，有时几个结构域共同完成一项生理功能，有时一个结构域就可以独立完成一项生理功能，但是一个结构不完整的蛋白质结构域是不可能产生生理功能的。因此蛋白质结构域是蛋白质生理功能的结构基础，但必须指出的是，虽然蛋白质结构域与蛋白质的功能关系密切，但是蛋白质结构域和功能域的概念并不相同。.
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絲氨酸
絲氨酸（serine）是一種非必需氨基酸，富含於鸡蛋、鱼、大豆，人体亦可從甘氨酸中合成丝氨酸。 絲氨酸在醫藥上有著廣泛用途。絲氨酸可促進脂肪和脂肪酸的新陳代謝，有助於維持免疫系統。.
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表皮生长因子受体
表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，简称为EGFR、ErbB-1或HER1）是一类名为表皮生长因子家族（EGF-家族）的细胞外蛋白配体的细胞表面受体 。 表皮生长因子受体是ErbB受体家族家族的成员之一，ErbB家族是包含四种紧密联系蛋白的亚家族，这四种蛋白分别是受体酪氨酸激酶类：EGFR（ErbB-1）、HER2/c-neu（ErbB-2）、Her 3（ErbB-3）以及Her 4（ErbB-4）。影响EGFR表达或活性的突变可能导致癌症。 表皮生长因子及其受体是由范德堡大学的斯坦利·科恩发现的，科恩与丽塔·列维-蒙塔尔奇尼因发现生长因子类而共同获得了1986年诺贝尔生理学或医学奖。.
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血小板衍生生長因子
血小板衍生生長因子（Platelet-derived growth factor，PDGF）為一種生長因子，可以調控細胞的生長和分化，且在血管新生上扮演重要角色。未控制的血管新生常常導致癌症。在化學上PDGF為醣蛋白二聚體，且有A和B兩種不同形式，可組合為AA、AB和BB等結構。 PDGF是一種有效的间充质細胞丝裂原，包含纖維母細胞、平滑肌、神經膠細胞。在小鼠和人类中，PDGF信号网络都包括四種配体：PDGFA 到 PDGFAD，与两个受体:PDGFRA和PDGFRB。所有PDGF都表达到胞外，并通过二硫键连接形成同元二聚体，但只有PDGFA和B可以形成有功能的异元二聚体。 PDGF在被合成出來之後，會先貯存在血小板中的α顆粒當中，直到受到刺激後才釋放出來。另外，平滑肌細胞、活化的巨噬細胞，和上皮細胞等多種細胞也會製造PDGF。 醫療上，可使用合成PDGF加速病灶的癒合；骨科和牙周病專科上也會以PDGF治療骨質流失。.
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血管内皮生长因子
血管内皮生长因子（英文：vascular endothelial growth factor，簡稱：VEGF），早期亦稱作血管通透因子（英文：vascular permeability factor，簡稱：VPF)，是對血管內皮細胞具有特異性的肝素結合生長因子（heparin-binding growth factor），可在體內誘導血管新生（induce angiogenesis in vivo）。 人的VEGF蛋白是於1989年由美國的兩間生物科技公司分別成功純化與鑑定，並克隆與測定了其基因序列，證明VPF與VEGF是同一基因編碼的同一蛋白。VEGF有六個等型（isoforms）：VEGF-A, -B（包括VEGF-B167以及VEGF-B186）, -C, -D, 及-E；其分子量從35至44kDa不等，每個等型特異性地與三個「血管內皮生長因子受體」（VEGFR-1, -2, 及-3)的特定組合相結合。其中每种因子作用各不相同，但都与促进血管及淋巴管等人体脉管的生成与分化相关。 VEGF是高度保守的同源二聚体糖蛋白。二条分子量各为24kDa的单链以二硫键组成二聚体。VEGF分解的单体无活性，去除N 2糖基对生物效应无影响，但可能在细胞分泌中起作用。由于mRNA不同的剪切方式，分别产生出VEGF121、VEGF145、VEGF165、VEGF189、VEGF206等至少5种蛋白形式，其中VEGF121、VEGF145、VEGF165是分泌型可溶性蛋白，能直接作用于血管内皮细胞促进血管内皮细胞增殖，增加血管通透性。.
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舒尼替尼
舒尼替尼（由辉瑞研发，商标名索坦）是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，2006年1月26日被FDA批准用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼是第一种被批准用于同时治疗两种类型癌症的药物。.
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蘇氨酸
蘇氨酸（Threonine）是一種必需的氨基酸，為白色斜方晶系或結晶性粉末，微甜。因結構與蘇糖相似而得名。主要用於醫藥、化學試劑、營養強化劑，可以強化乳製品，具有恢復人體疲勞，促進生長發育的效果。L-蘇氨酸是一種飼料的原料。 Category:蛋白氨基酸 Category:生糖氨基酸 Category:生酮氨基酸 Category:必需氨基酸.
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酪氨酸
酪氨酸（Tyrosine, 縮寫為 Tyr or Y） 或 4 - 羥基苯丙氨酸, 是細胞用來合成蛋白質的22種胺基酸之一，在細胞中可用於合成蛋白質，其密碼子為UAC和UAU，屬於含有極性側基，人體可自行合成的非必需胺基酸。單詞“酪氨酸”是來自希臘語 tyros，意思奶酪。19世紀初被德國的化學家尤斯图斯·冯·李比希首先在起司的酪蛋白中發現， ，當用作於官能基或側基時則稱做酪氨酰。.
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酪氨酸激酶
酪氨酸激酶（tyrosine kinase）是在细胞中催化磷酸基团从ATP中转移到蛋白质的酪氨酸残基上的酶，起到调控细胞中信号通路的“开”与“关”。酪氨酸激酶是蛋白激酶中的一类，其它的为丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶类。 与酪氨酸激酶相对应的酶是蛋白酪氨酸磷酸酶，负责去磷酸化。由激酶和磷酸酶进行的蛋白的磷酸化与去磷酸化过程对细胞的增殖、分裂与分化的调控非常重要。酪氨酸激酶的一些突变可使其一直处于“活跃”状态，能引起细胞的不受抑制的生长，最终演变为癌症。因此一些酪氨酸激酶抑制剂，如伊马替尼等被作为抗癌药物研发出来。.
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酶抑制剂
酶抑制剂是一类可以结合酶并降低其活性的分子。由于抑制特定酶的活性可以杀死病原体或校正新陈代谢的不平衡，许多相关药物就是酶抑制剂。一些酶抑制剂还被用作除草剂或农药。并非所有能和酶结合的分子都是酶抑制剂，酶激活剂也可以与酶结合并提高其活性。大概可分為競爭性抑制劑及。.
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蛋白激酶
蛋白激酶（Protein kinase）负责体内蛋白质的磷酸化。它和負责蛋白质的脫磷酸化的蛋白质脫磷酸化酵素（protein phosphatases）有相对的功能。蛋白质的磷酸化决定蛋白质的构造和活性，影响细胞內讯息传递过程，以对外在刺激作出适当反应。 人类基因組内共含有约500个蛋白激酶基因，占人类基因的约2%。.
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HER2/neu
人类表皮生长因子受体2（human epidermal growth factor receptor 2，缩写为HER2，亦称为Neu、ErbB-2、CD340（分化群340）或p185）是一种由ERBB2基因编码的蛋白质。HER2是表皮生长因子受体（EGFR/ErbB）家族中的成员之一。.
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構象改變
在分子生物學裡，一個蛋白質可能為了執行新的功能而改變去形狀；每一種可能的形狀被稱為构象，而在其之間的轉變即稱為构象改變（Conformational change）。 它通常會改變蛋白質的三級結構，而此結構正好是決定蛋白質功能的重要結構。 构象改變可能是由許多不同的因素所造成的，如溫度、酸鹼值或配體對一受器的鍵結。 Category:微生物技术.
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泛素
泛素（ubiquitin）是一种存在于大多数真核细胞中的小蛋白。它的主要功能是标记需要分解掉的蛋白质，使其水解。当附有泛素的蛋白质移动到桶状的蛋白酶的时候，蛋白酶就会将该蛋白质水解。泛素也可以标记跨膜蛋白，如受体，将其从细胞膜上除去。 1974年，G.格鲁斯坦第一次从小牛胸腺中提取8.5kd的多肽（胸腺生成素），后来在哺乳类的组织、鱼类、昆虫等均有发现。 泛素由76个氨基酸组成，分子量大约8500道尔顿。它在真核生物中具有高度保守性，人类和酵母的泛素有96%的相似性。 人类基因组约有1万9千个编码基因，蛋白转录后经剪接、修饰，可达几十万种，包括细胞的结构蛋白、激素、酶、转录因子等，有序的调节生命活动。蛋白酶降解，如胰蛋白酶将小肠内的食物蛋白消化成小肽、氨基酸，被小肠吸收；细胞内吞作用将外来蛋白吞入细胞，在食物泡内被溶酶体的消化酶吸收，不耗能量。.
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成纤维细胞生长因子
成纤维细胞生长因子（FGF, Fibroblast Growth Factor）为一个庞大的生长因子蛋白质家族。无脊椎动物以及脊椎动物体内都已发现FGF的存在。FGF在脊椎动物之间具有很强保守性，脊椎动物中已发现FGF家族的22个蛋白质，其分子量介于17到34kDa之间。FGF与其受体成纤维细胞生长因子受体FGFR之间的作用需要靠硫酸乙酰肝素激活。 在胚胎發育中，FGF参与细胞的增殖、迁移以及分化。在成体中FGF则参与组织修复以及对受伤的反应等过程。另外，不正常表达的FGF可能诱发癌症。.
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慢性粒细胞性白血病
慢性粒细胞性白血病（Chronic Granulocytic Leukemia, CGL），香港稱慢性骨髓性白血病/慢性髓细胞性白血病（Chronic Myelogenous Leukemia, CML），是一类白血病，佔整體白血病每年新症患者約15%。这种白血病表现为人体骨髓中的主要粒细胞不受管制地增长，并在血液中积累而形成。这种获得性骨髓造血干细胞，即成熟的粒细胞（中性粒细胞、嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞）进行恶性克隆衍生，通常并伴生一种骨髓增生性疾病。这种疾病源自一种称为费城染色体（Philadelphia chromosome）的染色体易位现象（9号染色体长臂移至22号染色体短臂上）。对于慢性粒细胞性白血病的一类靶向治疗包括有伊马替尼（imatinib）、达沙替尼（dasatinib）和尼罗替尼（nilotinib），nilotinib香港澳門又稱為「尼洛替尼」，这类標靶治疗方式对缓解治疗慢性粒细胞性白血病有非常良好的效果，患者可以獲得接近一般人的生活品質及預期壽命。.
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