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酪氨酸激酶抑制劑

指数 酪氨酸激酶抑制劑

酪氨酸激酶抑制劑（Tyrosine kinase inhibitor，TKI）是能阻斷酪氨酸激酶的藥物。由於酪氨酸激酶在細胞內擔任許多訊號傳遞的開關，因此該酶的突變常常引起癌症；酪氨酸激酶抑制劑因此通常做為癌症藥物使用。 酪氨酸激酶抑制劑也被稱為「Tyrphostins」，也就是 「酪氨酸磷酸化抑制劑」（Tyrosine Phosphorylation Inhibitor）的縮寫，起源於一份1988年的論文。 該論文是第一篇描述抑制表皮生長因子受體（EGFR）之催化活性的文章。 該研究也是第一個透過系統性的搜尋而發現針對酪氨酸磷酸化的小分子抑制劑。該抑制劑不干擾其他磷酸化絲氨酸與蘇氨酸的蛋白激酶，也不影響其他具有類似功能的蛋白質，例如胰島素受器的磷酸化結構域。研究更發現儘管各種酪氨酸激酶的結構域都有高度的保留性（即高度相似），設計精良的藥物仍能分辨不同的蛋白質並予以抑制，例如EGFR和HER2。.

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  1. 1 关系: 膽管癌。

膽管癌

膽管癌（），又稱膽道癌，是一種由膽道上皮細胞（或呈現上皮細胞分化特征的細胞）癌变所造成的癌症，同屬膽道系統癌症的疾病還包括膽囊癌和十二指腸乳頭癌。膽管癌是一種罕見的，多數國家的年發生率都小於每十万人6例；然而東亞部分地區的膽管癌發生率特別高，泰国、韓國、上海的發生率甚至高於罕見癌症的標準。 膽管癌主要的症狀為肝功能異常、腹痛、黃疸和體重減輕；其他症狀還有全身搔癢、發燒、糞便或尿液顏色改變。疾病的診斷須結合血液、造影和內視鏡检查，有時也以顯检方式對腫瘤細胞做病理診斷。已知的風險因子包括原發性硬化性膽管炎、香貓肝吸蟲或中華肝吸蟲感染、某些先天性肝異常、二氧化釷造影劑暴露，但多數的膽管癌患者缺乏明確的風險因子背景可供辨識。 膽管癌難以治癒且會快速致死，以原發性膽管腫瘤是目前唯一治癒膽管癌的希望，但多數患者在診斷出膽管癌時，腫瘤已發展到難以對其進行手術；目前也沒有手術之外的有效療法。化學療法、放射療法和其他輔助療法常用於膽管癌的治療，成功切除腫瘤的患者術後也常合併使用上述療法。.

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