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孤儿受体

指数 孤儿受体

孤儿受体 (orphan receptor)是指一些与其它已确认的受体结构上明显相似,但其内源配体还未发现的受体。一旦对应的配体被找到,该受体就被称为“领养孤儿”("adopted orphan")。.

10 关系: 受体 (生物化学)内源CDNA文庫类法尼醇x受体过氧化物酶体增殖物活化受体胆汁酸肝X受体配體 (生物化學)G蛋白偶联受体核受体

受体 (生物化学)

受體(Receptor),又称受器、接收器,是一個生物化學上的概念,指一類能傳導細胞外信號,並在細胞內產生特定效應的分子。產生的效應可能僅在短時間內持續,比如改變細胞的代謝或者細胞的運動。也可能是長效的效應,比如上調或下調某個或某些基因的表達。 受體通過與特定的配體結合而感知到細胞外的信號。隨後,受體的結構發生變化,並誘導細胞內產生相應的效應。受體通過信号级联效應,逐步以指數級擴大細胞內產生的效應的強度。信號級聯的第一步可能是產生cAMP等第二信使分子,誘導下一級反應。根據受體所在的位置,可以分爲細胞表面受體和細胞內受體兩類。其中細胞表面受體位於細胞表面,處於內環境中的配體可以直接與之結合。大部分的細胞內受體都屬於核受體。在未與配體結合時,這些受體位於細胞質中,配體需要穿過細胞膜進入細胞內,才能與該受體結合結合。在與配體結合後,核受體會轉入細胞核中發揮效應。另一類細胞內受體是細胞內的酶、RNA、核糖體等,配體通過與這些受體結合發揮效應。.

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内源

内源性物质(Endogenous substances)是体内代谢中产生的活性物质及最终产物,比如NH3、胺类、激素、胆色素、神经递质等都可以称为内源性物质。 Category:語源學.

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CDNA文庫

cDNA文库筛选在基因功能研究中的应用较早,然而早期的cDNA文库均为「混合型」(pooled),筛选后的回收鉴定工作非常繁杂。近年来由于人类及其它一些物种的全基因组测序工作的完成,使构建基因组范围「cDNA阵列文库」的可能性大為提高。.

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类法尼醇x受体

类法尼醇x受体(Farnesoid X receptor)是核受体超家族的一员,它主要表达在肠道系统之中,参与胆汁酸代谢与胆固醇代谢等重要环节。在自然环境中其配体包括初级胆汁酸鹅脱氧胆酸、次级胆酸石胆酸、脱氧胆酸等。而人工合成物6-ECDCA、GW406等的结合性超过了天然配体。.

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过氧化物酶体增殖物活化受体

過氧化物酶體增殖物活化受體 或稱為 脂小體增生活化受體(Peroxisome proliferator-activated receptor,PPAR)在分子生物學的領域裡,是一組核受體蛋白 ,具有轉錄因子的功能,以調控基因表達。這組核受體蛋白對高等生物的細胞分化、發育與新陳代謝(、、)及癌变的發生有着關鍵的作用,能夠控制环境与饮食刺激。其中受体α主要参与肝细胞的氧化过程。受体δ则参与了脂肪细胞的分解过程,受体γ与脂肪细胞的生成过程有关,这两个受体被认为与肥胖有关。本类受体只有與(RXR)结合后才会发生作用。.

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胆汁酸

胆汁酸,英文是bile acids,缩写为BA,为胆汁的主要有机成分,是几种结构类似的类固醇酸的统称。在人类的胆汁中,结合型胆汁酸是主要的存在形式,在胆汁的pH环境下,几乎均以钠盐或钾盐的形式存在,称为胆汁酸盐,简称胆盐(bile salts)。.

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肝X受体

肝X受体(liver X receptor)是核受体超家族转录因子的一员,属于类甲状腺素受体的第一亚家族,同过氧化物酶体增殖物活化受体、类法尼醇x受体、视黄醇X受体有密切的联系。肝X受体的激素为氧化固醇,是胆固醇代谢的感受器。同时它还在脂肪形成、糖代谢、免疫与炎症反应等环节起到调节作用。 肝X受体有两个亚型被分辨出来,分别是肝X受体α与肝X受体β,根据核受体命名规则这两个亚型分别被命名为NR1H3(LXRα)与NR1H2(LXRβ)。肝X受体的两个亚型在1994、1995年间先后被分离出来。肝X受体α是由两个研究小组独立发现的,他们分别授予其RLD-1与LXR的名称。这两个亚型核受体结构相同,DNA结合域与配体结合域中有77%的氨基酸序列保持一致。肝X受体α主要在肝脏组织细胞中表达,胰脏、脾脏与小肠中也有所发现,而肝X受体β则可在全身各处细胞中检测到。.

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配體 (生物化學)

在生物化學和藥理學中,配體(ligand)是指一種能與受体結合以產生某種生理效果的物質。在蛋白質—配體複合物中,配體通常是與靶蛋白特定結合位點相連的信號觸發分子。而在DNA—配體複合物中,與DNA雙鏈相連的配體在一般情況下可以是任何的小分子或離子甚至是蛋白質。值得注意的是,生物化學中的配體和化學中定義的配體(比如銅氨絡離子中,氨是銅離子的配體)並無實際聯繫,配體未必要結合在金属原子上。 配體與受體的連接由諸如離子鍵的化學鍵或氫鍵、范德華力等分子間作用力維繫。它們的連接過程通常是可逆的,配體與受體之間形成的真正難以斷開的共價鍵在生物界是相當罕見的。 配體在與受體結合後,可以改變它們的立體構型,而立體構型又常常決定了蛋白質的功能。配體包括底物、酶抑制劑、酶激活劑、以及神經遞質。配體與受體結合的難易度與結合後的強度叫做親和力。兩者越容易結合,結合後結合的強度越大,則親和力越強,反之亦然。親和力不僅由配體和受體間的直接的相互作用決定,還由溶劑效應決定,后者間接主導溶液中的非共價性結合。 用放射性同位素標記的已被用作正電子發射計算機斷層掃描(PET)中的放射性示蹤劑。此外,這種物質還被用於在體外進行的配體—受體結合研究。.

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G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors, GPCRs),是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋,且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)的结合位点。目前为止,只在真核生物中发现了G蛋白偶联受体。它们参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中,G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路,最终引起细胞状态的改变。已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味分子,费洛蒙,荷尔蒙,神经递质,趋化因子等等。这些受体可以是小分子的糖类,脂质,多肽,也可以是蛋白质等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的刺激源激活,例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活。与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多,并且大约40%的现代药物都以G蛋白偶联受体作为靶点。 G蛋白偶联受体的下游信号通路有多种。与配体结合的G蛋白偶联受体会发生构象变化,从而表现出鸟苷酸交换因子(GEF)的特性,通过以三磷酸鸟苷(GTP)交换G蛋白上本来结合着的二磷酸鳥苷(GDP)使G蛋白的α亚基与β、γ亚基分离。这一过程使得G蛋白(特别地,指其与GTP结合着的α亚基)变为激活状态,并参与下一步的信号传递过程。具体的传递通路取决于α亚基的种类(、、、)。其中主要的两个通路分别以由三磷酸腺苷环化产生的环腺苷酸(cAMP)和由磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸(PIP2)水解生成的肌醇三磷酸(IP3)和甘油二酯(DAG)作为第二信使, 详见环腺苷酸信号通路和磷脂酰肌醇信号通路。.

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核受体

核受体是细胞内一类转录因子的统称。核受体超家族的成员在细胞生长、发育、分化与新陈代谢均起到了重要的作用。由于核受体都位于细胞内部,因此它们的激素均为溶脂性,这样才能穿越由脂肪构成的细胞膜。对核受体的研究始于20世纪70年代,70年代末期第一批核受体被提取、分离了出来。核受体同激素结合后被激活,激活后的核受体复合物负责引导靶基启动因子的转录。 核受体的一个独特性质是将它们与其他类别的受体区分开来,这是它们直接与基因组DNA表达相互作用和控制其表达的能力。 因此,核受体在胚胎发育和成体内平衡中发挥关键作用。 如下所述,核受体可根据机制或同源性进行分类。.

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