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前体药物

指数 前体药物

前体药物(英文:prodrug),也称前药、药物前体、前驅藥物等,是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质,这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类:载体前体药物(carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor)。此外农药中也有许多前体药物。.

14 关系: 代謝產物代谢化合物农药共价键副作用百浪多息药物筛选非甾体抗炎药阿司匹林自然雜誌概念水楊酸活性代謝產物

代謝產物

代謝產物 (Metabolite),又稱代謝物是代謝的中間或最後產物,這個詞彙是通常指的是。他們有諸如作為燃料、結構、訊號、刺激、抑止酵素(通常作為酵素的輔因子)、防衛或作用在其他有機分子上(如:色素、氣味分子或費洛蒙)。在一般成長,發育以及繁殖的階段,就有初級代謝產物的參與。工業中被大量製造的乙烯,就是初級代謝產物中的87。而次級代謝產物則不會接參與那些過程,但它們在生理功能上具有重要的意義。它們囊括了抗生素和色素,像是樹脂和松烯。放線菌素就是一種次級代謝產物,它們是從一級代謝產物的色胺酸轉變而來的,但不是所有的抗生素都會把一級代謝產物當前體來使用。在代謝途徑中,醣類中的葡萄糖和果糖就屬於代謝產物。 分子生物工業中生產的初級代謝產的例子 來自一處的酶化学反应的输出成為另一些化学反应的输入,這樣環環相扣而成的代谢物组(Metabolome)會形成一個龐大的代謝網絡。 在生物體本生的或來自藥物的合成物,形成代謝產物後,會成為降解與消除反應的自然的生物化学过程的一部分。化合物本身的降解速率,決定它存在的長短及影響強弱。分析醫藥產品的代謝過程,藥物代謝,在藥物尋找的重要方法,並增進對藥物副作用的暸解。.

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代谢

代谢是生物体维持生命的化学反应总称。这些反应使得生物体能够生长和繁殖、保持它们的结构以及对环境作出反应。代谢通常被分为两类:分解代谢可以对大的分子进行分解以获得能量(如细胞呼吸);合成代谢则可以利用能量来合成细胞中的各个组分,如蛋白质和核酸等。代谢是生物体不断进行物质和能量的交换过程,一旦物质和能量交换停止,生物体的生命就會結束。 代谢中的化学反应可以归纳为代謝途徑,通过一系列酶的作用将一种化学物质转化为另一种化学物质。酶对于代谢反應来说是非常重要的,因为酶可以通过一個熱力學上易於發生的反應來驅動另一個難以進行的反應,使之變得可行;例如,利用ATP的水解所产生的能量来驱动其他化学反应。一个生物体的代谢机制决定了哪些物质对于此生物体是有营养的,而哪些是有毒的。例如,一些原核生物利用硫化氢作为营养物质,但这种气体对于动物来说却是致命的。代谢速度,或者说代谢率,也影响了一个生物体对于食物的需求量。 代谢有一個特点:無論是任何大小的物种,基本代谢途径也是相似的。例如,羧酸,作为柠檬酸循环(又称为“三羧酸循环”)中的最为人们所知的中间产物,存在于所有的生物体,无论是微小的单细胞的细菌还是巨大的多细胞生物如大象。代谢中所存在的这样的相似性很可能是由于相关代谢途径的高效率以及这些途径在进化史早期就出现而形成的结果。.

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化合物

化合物(Chemical compound)是由兩種以上的元素以固定的質量比通过化學鍵结合在一起的化學物質。化合物可以由化學反應分解為更簡單的化學物質。像甲烷(CH4)、葡萄糖(C6H12O6)、硫酸鉛(PbSO4)及二氧化碳(CO2)都是化合物。 化合物是純物質分类下的一类,与元素和混合物相对。尽管有些情况下化合物的实际情况会与上述定义背离,如组成元素随制备方法而改变,内部结构并不均一,不同核素的分布并不固定等等,但一般仍认为它们属于化合物的范畴。另外,化合物中各元素的摩尔比并不一定是整数,某一元素也可呈不同的价态,例如非整比化合物和混合价态化合物。 化學元素的單質即使由幾個原子形成雙原子分子或多原子分子(如H2, S8),也不是化合物。 除特别不活泼的稀有气体氦和氖外,其他所有稳定元素都已制成了化合物。稀有气体化合物的制备曾费了一些周折。第一個稀有气体化合物六氟合铂酸氙是在1962年才製備而得。.

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农药

農藥,根据美國環保署的定義,是指任何能夠預防、摧毀、驅逐、或減輕害蟲的物質或混合物。「害蟲」通常指與人類競爭食物,破壞財產,散播疾病或造成困擾的生命體,包括昆蟲、植物病原體、雜草、軟体動物、鳥類、哺乳類、魚類、線蟲類(蛔虫)及微生物。許多農藥對人體是有毒的。 農藥可以是化學物質,生物(如病毒或細菌),殺菌劑,抗感染劑,或者是任何能夠對抗害蟲的手段。.

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共价键

共价键(Covalent Bond),是化学键的一种。两个或多个非金屬原子共同使用它们的外层电子(砷化鎵為例外),在理想情况下达到电子饱和的状态,由此组成比较稳定和坚固的化学结构叫做共价键。与离子键不同的是进入共价键的原子向外不显示电荷,因为它们并没有获得或损失电子。共价键的强度比氢键要强,比离子键小。 同一種元素的原子或不同元素的原子都可以通過共​​價鍵結合,一般共價鍵結合的產物是分子,在少數情況下也可以形成晶體。 吉爾伯特·路易斯于1916年最先提出共价键。 在简单的原子轨道模型中进入共价键的原子互相提供单一的电子形成电子对,这些电子对围绕进入共价键的原子而属它们共有。 在量子力学中,最早的共价键形成的解释是由电子的复合而构成完整的轨道来解释的。第一个量子力学的共价键模型是1927年提出的,当时人们还只能计算最简单的共价键:氢气分子的共价键。今天的计算表明,当原子相互之间的距离非常近时,它们的电子轨道会互相之间相互作用而形成整个分子共用的电子轨道。.

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副作用

在醫學中,副作用(英語:side effect)是指藥品往往有多種作用,作用於不同身體部位受體,治療時利用其一種或一部分受體作用,其他作用或是受體產生作用即變成為副作用。雖然副作用一詞常被用來形容 不良反应 (医学),但事實上副作用也可以指那些「有益處、意料之外」的效果。 有時候,一些藥物的副作用反而成為醫生處方那些藥物的目的;在這種情況下,那些藥物的副作用不再是副作用,反而是藥物的主作用了。 例如:X輻射線/X光一直被用做醫學影像用途,人們原本把它的輻射線對人體產生的效果當成是副作用。但自從人們發現X輻射線/X光能夠用來治療腫瘤後,輻射線被應用為放射線療法。在醫學影像領域中被當成副作用的輻射線效果,在癌症治療上反而成了消滅贅生物的正作用了。.

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百浪多息

浪多息(Prontosil)是世界上第一种商品化的合成抗菌药(Synthetic Antibacterial Agent)和磺胺类药(Sulfonamide antibacterial),是由德国法本公司下属拜耳实验室的研究人员在1932年发现的。百浪多息的发现和开发开启了合成药物化学发展的新时代。.

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药物筛选

药物筛选是现代药物开发流程中检验和获取具有特定生理活性化合物的一个步骤,系指通过规范化的实验手段从大量化合物或者新化合物中选择对某一特定作用靶点具有较高活性的化合物的过程。药物筛选的过程从本质上讲就是对化合物进行药理活性实验的过程,随着药物开发技术的发展,对新化合物的生理活性实验从早期的验证性实验,逐渐转变为筛选性实验,即所谓的药物筛选。作为筛选,需要对不同化合物的生理活性做横向比较,因此药物筛选的实验方案需具有标准化和定量化的特点。随着组合化学和计算化学的发展,人们开始有能力在短时间内大规模合成和分离多种化合物,因而在现代新药开发流程中药物筛选逐渐成为发现先导化合物的主要途径之一。.

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非甾体抗炎药

非類固醇消炎藥(Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug,縮寫作NSAID),也譯作非甾体抗炎药,是一類具有解熱鎮痛效果的藥物,在施用更高劑量時也具有消炎作用。 “非類固醇”一詞用於將此類藥物與甾体藥物區分開,因類固醇類藥物也具有包括抑制花生酸生成、抗炎作用在內的諸多效果。“非類固醇消炎藥(非甾体抗炎药)”一詞首次使用於1960年,以將新藥與可能產生醫源性傷害的類固醇類藥物劃清界線。 非類固醇類消炎藥物中,屬阿斯匹靈、伊布洛芬、萘普生最為著名,在絕大多數國家都可作為非處方藥銷售。对乙酰氨基酚因其抗炎作用微弱,而通常不被歸為非類固醇類藥物,它主要通過抑制分布在中樞神經系統的COX-2,以減少前列腺素的生成,從而緩解疼痛,但由於COX-2在周邊組織中數量較少,因此作用微弱。 大多數的非類固醇消炎藥抑制了環氧合酶-1(COX-1)以及環氧合酶-2(COX-2),進而減少前列腺素和血栓素的合成。一般認為,非類固醇類消炎藥因為抑制環氧合酶-2會有解熱鎮痛、抗發炎的效果。部分非類固醇類消炎藥,像是阿斯匹靈,也同時抑制了環氧合酶-1(COX-1),因而容易導致腸胃道出血和潰瘍。Clive P. Page, Michael J. Curtis, Morley Sutter, Michael Walker, Brian Hoffman.

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阿司匹林

阿司匹林或译作--、--、--(Aspirin),也称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid),是水杨酸类药物,通常用作止痛剂、和消炎药,亦能用於治療某些特定的發炎性疾病,例如川崎氏病、心包炎,以及風溼熱等等。心肌梗塞後馬上給藥能降低死亡的風險。本品也能防止血小板在血管破损处凝集,有抗凝作用。高心血管風險患者长期低剂量服用可预防心脏病、中风与血栓。该药还可有效预防特定幾种癌症,特别是直肠癌。。對於止痛及發燒而言,藥效一般會於30分鐘內發揮。阿司匹林是一种非甾体抗炎药(NSAID),在抗發炎的角色上與其他NSAID類似,但阿斯匹靈還具有抗血小板凝集的效果。 阿司匹林的其中一個常見的副作用是會引起胃部不適。更嚴重的副作用則包含胃潰瘍、等等,也可能會使氣喘惡化。其中年長者、酗酒者,以及還有服用其他非甾体抗炎药或抗凝剂者,出血風險更高,妊娠後期也不建議用藥。有感染的孩童不建議用藥,因为这会增加患瑞氏综合征的风险。。高劑量者可能會引起耳鸣。 虽然它们都有名为水杨酸的类似结构,作用相似(解热、消炎、镇痛),抑制的环氧化酶(COX)也相同,但阿司匹林的不同之处在于其抑制作用不可逆,而且对环氧化酶-1(COX-1)的抑制作用比对环氧化酶-2的(COX-2)更强。 阿司匹林衍生自柳树皮中发现的化学物质。早在2400年前柳树皮就用来治病,希波克拉底就用它来治头痛。1763年,在牛津大学的沃德姆学院,首次从柳树皮中发现了阿司匹林的有效成分水杨酸。1853年,化學家將水杨酸钠以乙酰氯處理,首次合成出乙醯水楊酸。此後五十年,化學家們逐步提升生產的效率。1897年,德国拜耳開始研究乙醯水楊酸的醫療用途,以代替高刺激性的水楊酸類藥物。到1899年,拜耳以阿司匹林(Aspirin)為商標,將本品銷售至全球。此後五十年,阿斯匹靈躍升成為使用最廣泛的藥物之一。目前,拜耳公司在很多國家對於「阿司匹靈」一名的專利權已經過期,或是已經賣給其他公司。 本品是当今世界上应用最广泛的药物之一,每年的消费量约40,000公噸(約500至1200億錠)。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一。,每劑在发展中国家的批發價約介於0.002至0.025美元之間。,每月劑量在美國的價格低於25.00美金。本品目前屬於通用名药物。.

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自然雜誌

《自然杂志》(Chinese Journal of Nature),创刊于1978年5月,现由上海大学主办,上海市教育委员会主管。是中国一本内容涵盖自然科学各个领域的学术性和知识性、动态性相结合的综合刊物, 是自然科学总论类国家中文核心期刊, 是中国科学技术信息研究所审定的中国科技论文统计源期刊。 办刊宗旨是:介绍自然科学领域各学科和工程技术方面的最新成就和发展,传播自然科学知识,支持有创见的新思想与新学说,开展学术交流与争鸣,以帮助读者拓宽知识面,提高科学素养。“沟通不同学科、不同专业的桥梁(钱伟长语)”。 读者对象是: 广大科技工作者、大专院校师生、中学教师及自然科学爱好者。.

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概念

概念是抽象的、普遍的想法,是充当指明实体、事件或关系的范畴或类的实体。在它们的外延中忽略事物的差异,如同它们是同一的去处理它们,所以概念是抽象的。它们等同的适用于在它们外延中的所有事物,所以它们是普遍的。概念也是命题的基本元素,如同词是句子的基本语义元素一样。 概念是意义的载体,而不是意义的主动者。一个单一的概念可以用任何数目的语言来表达;术语则是概念的表达形式。狗 的概念可以表达为德语的 Hund,法语的 chien 和西班牙语的 perro。概念在一定意义上独立于语言的事实使得翻译成为可能 - 在各种语言中词有同一的意义,因为它们表达了相同的概念。 概念是人类对一个复杂的过程或事物的理解。从哲学的观念来说概念是思维的基本单位。在日常用语中人们往往将概念与一个词或一个名词(術语)同等对待。.

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水楊酸

水楊酸(又名柳酸,源于拉丁文的“杨柳”,或鄰羥基苯甲酸、2-羟基苯甲酸)。水楊酸易溶於乙醇、乙醚、氯仿、苯、丙酮、松節油,不易溶于水,20°C时溶解度为每100毫升0.2克。存在於自然界的柳樹皮、白珠樹葉及甜樺中。水杨酸是一种有机酸,可由水杨苷代谢得到。它被广泛应用于有机合成中,也是一种植物激素。水杨酸具有与阿司匹林(乙酰水杨酸)相近的结构与药效,也可用于治疗痤疮。.

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活性代謝產物

活性代謝產物(active metabolite)是藥物經代謝後產出,具有生理活性的分子。.

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