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8 关系: 家族性高胆固醇血症，低密度脂蛋白，羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂，甲羟戊酸途径，特异性药物，辛伐他汀，胆固醇生物合成，阿托伐他汀。
家族性高胆固醇血症
家族性高胆固醇血症（Familial hypercholesterolemia），缩写为FH，是一种遗传性疾病，表现为血液中高胆固醇水平（特别是极高的低密度脂蛋白（LDL）水平）和早期心血管疾病。 由于FH的基本生物化学性质，不同人的情况略有不同，高胆固醇血症患者相对于不患有此症的患者对胆固醇控制手段的反应较不理想（如调整饮食和服用他汀类药物）。然而，治疗（包括提高他汀类药物的剂量）通常是有效的。 许多人携带突变的LDLR基因，该基因编码LDL受体蛋白质，该蛋白质正常情况下会将LDL从体内循环中清除出去，或LDL中与受体结合的载脂蛋白B（ApoB）；其他基因突变的概率很小。携带有杂合子LDLR基因的人可能会在30-40岁时患上早期心血管疾病。携带纯合子的人则会在童年时期便患上严重的心血管疾病。杂合子FH是一种常见的遗传性疾病，通过常染色体显性遗传，在大部分国家发病率为1:500，纯合子FH则罕见许多，几率为1:1,000,000（一百万分之一）。 杂合子FH通常使用他汀类药物、胆汁螯合剂或其他可以降低胆固醇水平的降血脂药来治疗。纯合子FH通常对药物治疗没有反应，并且通常需要使用其他疗法，包括LDL血浆置换法（用类似于透析的方法除去血液中的LDL），有时候也会进行肝移植。.
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低密度脂蛋白
低密度脂蛋白（low-density lipoprotein，缩写为LDL）指一類及範圍的脂蛋白粒子，有著約18-25納米直徑的大小，負責在血液內運載脂肪酸分子至全身供細胞使用。它是由肝臟所產生的極低密度脂蛋白的最終階段。它只包含有載體蛋白B-100（即一種有4536種氨基酸的蛋白質）。它亦包含維他命抗氧化劑（維生素E或類胡蘿蔔素）。低密度脂蛋白携带的胆固醇標準與心血管疾病的发生存在紧密的正相关，因此低密度脂蛋白胆固醇一度被普遍稱為「壞膽固醇」。但值得留意的是，低密度脂蛋白並非膽固醇。.
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羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂
羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-CoA reductase inhibitors 或 Statins，简称“HMG-CoA还原酶抑制剂”或“他汀类药物”）是一类抗高血脂药。.
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甲羟戊酸途径
羟戊酸途径（Mevalonate pathway）甲羥戊酸途徑，也被稱為異戊二烯途徑(Isoprenoid pathway)或HMG-CoA還原酶(HMG-CoA reductase pathway)途徑，是存在於真核生物，古菌和一些細菌中一個重要的代謝途徑。該途徑產生兩種被稱為五碳構件異戊二烯焦磷酸（IPP）和二甲基烯丙基焦磷酸（DMAPP），這用來產生異戊二烯，一個多樣化的類，超過30,000的生物分子例如膽固醇，血紅素，維生素K，輔酶Q10，及所有的類固醇激素。甲羥戊酸途徑開始於乙酰-CoA，而結束於產生IPP和DMAPP。它是一類最有名降膽固醇藥他汀類藥物的靶標。藥物立普妥（阿托伐他汀）抑制甲羥戊酸途徑中HMG-CoA還原酶。截至2015年，立普妥，仍然是以1250億美元的銷售額，為全球最暢銷的藥物。 是以乙酰辅酶A为原料合成异戊二烯焦磷酸和二甲烯丙基焦磷酸的一条代谢途径，存在于所有高等真核生物和很多病毒中。该途径的产物可以看作是活化的异戊二烯单位，是类固醇、类萜等生物分子的合成前体。 某些植物、原生生物顶复门的生物及大多数细菌（如结核杆菌）可以通过另一种途径合成IPP和DMAPP，即非甲羟戊酸途径。它发生在质体内，是以丙酮酸和3-磷酸甘油醛作原料，以2-甲基赤藓醇磷酸（MEP）和1-脱氧木酮糖-5-磷酸（DOXP）为中间体，因此也称MEP/DOXP途径。.
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特异性药物
特异性药物（specific drug），即结构特异性药物，为能与机体生物大分子的功能基团结合，诱发一系列生理、生化效应的药物。大部分药物都属于特异性药物，其生物活性与结构特征关系紧密。特异性药物大部分作用于蛋白靶点，靶点可分为受体、离子通道、酶、载体等。一些特殊类型药物的蛋白靶点包括结构蛋白和细胞内蛋白。化疗药物的靶点包括DNA、细胞壁组分等。李端 殷明.
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辛伐他汀
辛伐他汀（Simvastatin）為一種口服降血脂藥物，常見商品名「Zoctor」。該品會在運動、節食，和減肥時服用，以避免發生血脂升高 -->。此外辛伐他汀也可降低高心臟病風險者發作的機會。 嚴重副作用包含肌病變、肝臟傷害，以及血糖升高 -->。常見副作用則有便祕、頭痛，和惡心 -->。有腎臟問題者宜降低劑量。有證據顯示妊娠期間服用該藥物會對胎兒造成傷害，哺乳期間不得使用該品 -->。辛伐他汀屬於HMG-CoA还原酶抑制剂，藉此抑制肝臟製造膽固醇 辛伐他汀是由土麴黴內提煉而得，最早是由默克藥廠所開發，並於1992年開始進入醫療用途。該藥列名於世界衛生組織基本藥物清單，屬於基礎醫療體系必備藥物之一。該藥屬於通用名藥物 。2014年該品的批發價位於0.01至0.12元美金之間。在美國其其價格則位於0.50至1.00美金之間。.
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胆固醇生物合成
胆固醇是真核生物细胞膜的组分，也是多种生物活性物质的前体，因此它的生物合成和代谢转变以及转运一直是生物学家关注焦点之一。其过程大致为：乙酰CoA→甲羟戊酸→二甲烯丙基焦磷酸→鲨烯→胆固醇。 哺乳动物几乎所有细胞都能合成胆固醇，其中最活跃的是肝细胞（80％），其次是小肠上皮细胞（10％）和皮肤（5％）。细胞内合成胆固醇的场所是细胞质，其中一部分反应在细胞液发生，另一部分则在内质网上进行。.
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阿托伐他汀
阿托伐他汀（Atorvastatin），商品名为立普妥（Lipitor），是降低血液胆固醇水平的常见药物。由輝瑞公司裝造。。它是一種他汀類藥物，用於降低血液中的膽固醇。它還可穩定血液斑塊和預防中風。类似于所有他汀類藥物，阿托伐他汀通過抑制肝組織中，一種對膽固醇製造起關鍵作用的酵素——羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMG-CoA reductase），以減少體內製造膽固醇。 阿托伐他汀於1985年由布魯斯·羅斯-帕克-戴維斯華納-蘭伯特公司（Bruce Roth of Parke-Davis Warner-Lambert Company）首次合成（現為輝瑞公司/Pfizer），是製藥歷史上銷售最好的藥物。它自1996年被美國食品藥品監督管理局批准以來，累計銷售額超過1,250億美元，並連續保持此銷售冠軍紀錄達十年。通用阿托伐他汀，由和製造，並於2011年11月30日開始於美國上市。.
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