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别构调节

指数 别构调节

别构调节（Allosteric regulation，源自希腊语allos——“其他”、stereos——“固态（物体）”）又稱異構調節或是異位調節，是酶活性调节的一种机制，也称为变构调节。其原理为，一些酶除了有活性中心外，还有所谓别构中心，该中心可与配体（有时为底物）结合从而使酶的构象发生改变，影响到酶活性中心与底物的亲和力以及酶的活性。 别构调节的一种常见形式为反馈抑制（终产物抑制），是指某代谢途径中的终产物作为别构抑制剂抑制代谢途径前面限速酶的活性，从而达到维持细胞内一些代谢物浓度平衡的目的。 别构酶一般为具有四级结构的多亚基蛋白。单体别构酶极为少见，一个例子为丙酮酸-UDP-N-乙酰葡糖胺转移酶。 異位調節會接合特定的effector分子來調節酵素和蛋白質的行為，異位點使得effector能接合蛋白質分子，導致酵素發生結構上或者其他的改變，使得酵素的效率發生改變。Effector若是增加其接合蛋白質的活性則稱為異位活化劑，相反的若是effector降低其接合蛋白質的活性則稱為異位抑制劑。 異位(allosteric)一詞源自於希臘文allos (ἄλλος)， "其他" 以及 stereos (στερεὀς)， "固體 (受體)"， 名稱由來因為異位調節蛋白在調節區域不同於活化區域，異位調節是一個天然的調節迴圈的例子 例如向下回饋下游產物 或者是 向上回饋 上游基質。遠距離的異位調控對細胞訊息傳遞扮演著重要的角色。.

目录

  1. 14 关系: 变构调节，受体拮抗剂，Cav1.1，细胞信号传送，钙调蛋白，脂肪酸合成，酪氨酸激酶抑制劑，苯丙氨酸羟化酶，蛋白质四级结构，Γ-氨基丁酸A型受体，P2X受体，核糖核苷酸還原酶，水解激活，活性位点。

变构调节

#重定向 别构调节.

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受体拮抗剂

受体拮抗剂（receptor antagonist），也叫阻断剂（blocker），是药理学术语，指能与受体结合，并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。拮抗剂对相应受体有化學親和性，但没有效能，从而抑制了激动剂对受体的作用。李端 殷明.

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Cav1.1

Cav1.1又稱為L型鈣通道α1亞基（calcium channel, voltage-dependent, L type, alpha 1S subunit，CACNA1S），為一種由CACNA1S基因轉譯而成的蛋白質。有時又稱CACNL1A3或受體（dihydropyridine receptor，DHPR）。.

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细胞信号传送

细胞信息传递（cell signaling）是一個主管細胞基本活動並協調細胞行為的複雜溝通系統。細胞對周遭微環境進行感知與正確回應的能力是其發展、修復組織、免疫以及體內正常動態平衡的基礎。癌症、自體免疫疾病與糖尿病等病症均可歸咎於細胞在信息處理上的錯誤。了解细胞信息传递帮助人们能研究治療疾病的途径，並使製造人工組織成为可能。 傳統的生物學將工作焦點集中在對於细胞信息传递路徑各單獨部份的研究上。系統生物學研究幫助我們了解到细胞信息传递網絡背後隱含的結構， 以及這些網絡的變化如何影響信息的傳播與流動。這些網絡構成了複雜的系統，並可能展現出雙穩態或超敏感性等自然發生的特質。對细胞信息传递的分析需要結合理論與實驗的方法，包括模擬試驗與模型建構等。長距離别构调节(Allosteric regulation)通常是细胞信息传递事件的重要組成部份。.

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钙调蛋白

钙调蛋白（Calmodulin，简称CaM），是一種能与钙离子结合的蛋白质，普遍存在真核生物细胞中。 钙调蛋白是一种多功能中介钙结合蛋白。它是第二信使Ca^2+的细胞内靶点，钙调蛋白的激活需要Ca^2+的结合。一旦与Ca^2+结合，钙调蛋白作为钙信号转导通路的一部分，通过改变激酶或磷酸酶等目标蛋白的活性而起到信号转导的作用。.

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脂肪酸合成

脂肪酸合成是指利用乙醯輔酶A以及丙二醯輔酶A經過脂肪酸合酶的催化，反應合成脂肪酸的過程。這對細胞和生物體內的作用與糖解作用是相當重要的一項流程。該過程發生在細胞的細胞質中。 轉化為脂肪酸的大部分乙酰輔酶A通過糖酵解途徑來源於糖类。.

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酪氨酸激酶抑制劑

酪氨酸激酶抑制劑（Tyrosine kinase inhibitor，TKI）是能阻斷酪氨酸激酶的藥物。由於酪氨酸激酶在細胞內擔任許多訊號傳遞的開關，因此該酶的突變常常引起癌症；酪氨酸激酶抑制劑因此通常做為癌症藥物使用。 酪氨酸激酶抑制劑也被稱為「Tyrphostins」，也就是 「酪氨酸磷酸化抑制劑」（Tyrosine Phosphorylation Inhibitor）的縮寫，起源於一份1988年的論文。 該論文是第一篇描述抑制表皮生長因子受體（EGFR）之催化活性的文章。 該研究也是第一個透過系統性的搜尋而發現針對酪氨酸磷酸化的小分子抑制劑。該抑制劑不干擾其他磷酸化絲氨酸與蘇氨酸的蛋白激酶，也不影響其他具有類似功能的蛋白質，例如胰島素受器的磷酸化結構域。研究更發現儘管各種酪氨酸激酶的結構域都有高度的保留性（即高度相似），設計精良的藥物仍能分辨不同的蛋白質並予以抑制，例如EGFR和HER2。.

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苯丙氨酸羟化酶

苯丙氨酸羟化酶 (Phenylalanine hydroxylase，简称PheOH,或者PheH、PAH) 是一种将苯丙氨酸侧链上的苯环羟基化为酪氨酸的羟化酶。 PheOH是使用四氢生物蝶呤(BH4,蝶啶类辅因子)和亚铁离子(Fe2+)作为辅酶的单加氧酶类蛋白质三种中的一种。在反应中，一个氧分子的两个氧原子被分别加入到BH4和苯丙氨酸中。 苯丙氨酸羟化酶是体内过量苯丙氨酸分解代谢的限速酶。Seymour Kaufman关于苯丙氨酸羟化酶的研究使一种新的生物辅酶四氢生物蝶呤被发现。 此酶受到人类健康方面的关注是因为编码该酶的PAH基因如果发生突变，会造成严重的代谢紊乱即苯丙酮尿症.

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蛋白质四级结构

蛋白质四级结构（Protein quaternary structure）是生物化学中用于描述多亚基蛋白质复合物中各个折叠蛋白质亚基的排列组合。.

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Γ-氨基丁酸A型受体

GABAA受体（又称作γ-氨基丁酸A型受体）是一种离子型受体，而且是一类配体门控型离子通道。此通道的内源性配体是一种被称为GABA的神经递质。GABA是中枢神经系统里的一种主要的递质，虽然GABA在神经递质的释放过程中产生的是抑制性效应，但GABA本身并非一种抑制性而是一种刺激性递质，因为GABA激活GABA受体的开放。在GABAA受体被激活后，可以选择性的让Cl-通过，引起神经元的超极化。这种超极化引起了神经信号传递抑制，因为降低了动作电位产生的成功率GABAA，在正常条件下产生的抑制性突触后电位的翻转电位是-75 mV，高于GABAB受体的-100 mV。 GABAA受体的活性位点可与GABA以及许多药物诸如蝇蕈醇、、等结合。受体也包含许多异构调节，可间接调节受体活性，可调控异构位点的药物包括草字头下加「卓」字类、、巴比妥类药物、乙醇、、、等。 药物导致GABAA受体对神经元活动的中度抑制可使患者消除焦虑感（抗焦虑作用），而更强的抑制作用则会产生全身麻醉。药物的严重过量鲜有出现，而产生的反应是延长麻醉时间，甚至出现死亡。.

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P2X受体

P2X受体（P2X receptors，或称为P2X嘌呤受体 P2X purinoreceptor)是一个阳离子渗透型配体门控离子通道家族，能同细胞外的ATP结合，属于一个更大的嘌呤受体家族。P2X受体存在于一系列动物中，包括人、鼠类、兔、鸡、斑马鱼、牛蛙、吸虫甚至是变形虫。 4 receptor (deltaP2X4-B) channel as viewed from the side (left), extracellular (top right), and intracellular (bottom right) perspectives().

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核糖核苷酸還原酶

核糖核苷酸還原酶 (英文:Ribonucleotide reductase.(RNR), 別稱為 核糖核苷二磷酸還原酶) 他是一個酵素，功能為把核苷酸催化為脫氧核糖核苷酸.

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水解激活

水解激活（Hydrolysis activation）是将已合成的无活性的酶原水解去除一些氨基酸序列以调节酶活性的过程。此过程与别构调节与共价修饰不同，为不可逆。一些消化酶如胃蛋白酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶、羧肽酶和弹性蛋白酶以及一些凝血因子采取此机制调节活性。 Category:酶.

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活性位点

活性位点（Active site），又称活化位置，是指一個酵素中具有催化能力與結合位置的部位。其結構與化學性質可供辨識受質，並與受質結合。活化位置通常是酵素表面上一個類似口袋的區域，內部含有可與特定受質發生反應的殘基。.

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亦称为 Allosteric。