类药性和里宾斯基五规则

快捷方式: 差异，相似，杰卡德相似系数，参考。

类药性和里宾斯基五规则之间的区别

类药性 vs. 里宾斯基五规则

类药性指化合物与已知药物的相似性。具有类药性的化合物并不是药物，但是具有成为药物的可能，这一类化合物称为类药性分子或药物类似物分子。类药性是一个模糊的概念，在药物研发中，类药性研究基于先导化合物之上，可以说类药性分子是高质量的先导化合物。. 里宾斯基五规则，有时简称五规则，是辉瑞公司资深药物化学家在1997年提出的筛选类药分子的五条基本法则，符合里宾斯基五规则的化合物会有更好的药代动力学性质，在生物体内代谢过程中会有更高的生物利用度，因而也更有可能成为口服药物。在药物研发领域，里宾斯基五规则被用于对化合物库的初筛，以期摒除那些不适合成为药物的分子，缩小筛选的范围并降低药物研发成本。在长期的实践过程中，药物化学家们对里宾斯基五规则作出简化，形成“四规则”和“三规则”，但是四规则和三规则有时仍然被称作“五规则”，这里的五指的是各条规则的判别值均为5或5的整数倍。.

化合物

化合物（Chemical compound）是由兩種以上的元素以固定的質量比通过化學鍵结合在一起的化學物質。化合物可以由化學反應分解為更簡單的化學物質。像甲烷（CH4）、葡萄糖（C6H12O6）、硫酸鉛（PbSO4）及二氧化碳（CO2）都是化合物。 化合物是純物質分类下的一类，与元素和混合物相对。尽管有些情况下化合物的实际情况会与上述定义背离，如组成元素随制备方法而改变，内部结构并不均一，不同核素的分布并不固定等等，但一般仍认为它们属于化合物的范畴。另外，化合物中各元素的摩尔比并不一定是整数，某一元素也可呈不同的价态，例如非整比化合物和混合价态化合物。 化學元素的單質即使由幾個原子形成雙原子分子或多原子分子（如H2, S8），也不是化合物。 除特别不活泼的稀有气体氦和氖外，其他所有稳定元素都已制成了化合物。稀有气体化合物的制备曾费了一些周折。第一個稀有气体化合物六氟合铂酸氙是在1962年才製備而得。.

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生物利用度

生物利用度（英語：bioavailability (BA)），或稱生體利用率或生體可用率，在藥理學上是指所服用藥物的劑量部份能到達體循環，是藥物的一種藥物動力學特性。按照定義，當藥物以靜脈注射時，它的生物利用度是100%。但是當藥物是以其他方式服用時，如口服，它的生物利用度因不完全吸收及首渡效應而下降。生物利用度是藥物動力學的一個重要工具，在計算非靜脈注射的藥物劑量時都需要考慮。.

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药物

药物（drug）广义上指可以对人或其他动物产生已知生物效应的物质 Merriam Webster: Concise Encyclopedia。食物通常不适用于这个定义，尽管它们也可以对生物物种产生生理效应 Dictionary.com Unabridged (v 1.1), Random House, Inc., via dictionary.com.

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药物筛选

药物筛选是现代药物开发流程中检验和获取具有特定生理活性化合物的一个步骤，系指通过规范化的实验手段从大量化合物或者新化合物中选择对某一特定作用靶点具有较高活性的化合物的过程。药物筛选的过程从本质上讲就是对化合物进行药理活性实验的过程，随着药物开发技术的发展，对新化合物的生理活性实验从早期的验证性实验，逐渐转变为筛选性实验，即所谓的药物筛选。作为筛选，需要对不同化合物的生理活性做横向比较，因此药物筛选的实验方案需具有标准化和定量化的特点。随着组合化学和计算化学的发展，人们开始有能力在短时间内大规模合成和分离多种化合物，因而在现代新药开发流程中药物筛选逐渐成为发现先导化合物的主要途径之一。.

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