G蛋白和配體 (生物化學)

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G蛋白和配體 (生物化學)之间的区别

G蛋白 vs. 配體 (生物化學)

G蛋白（英語：G Protein）是指鸟苷酸结合蛋白（guanine nucleotide-binding proteins）。它含有一个鸟苷酸结合结构域，由α、β、γ三个亚基组成。激活状态下的G蛋白可以激活腺苷酸环化酶，产生第二信使cAMP，从而产生进一步的生物学效应。. 在生物化學和藥理學中，配體（ligand）是指一種能與受体結合以產生某種生理效果的物質。在蛋白質—配體複合物中，配體通常是與靶蛋白特定結合位點相連的信號觸發分子。而在DNA—配體複合物中，與DNA雙鏈相連的配體在一般情況下可以是任何的小分子或離子甚至是蛋白質。值得注意的是，生物化學中的配體和化學中定義的配體（比如銅氨絡離子中，氨是銅離子的配體）並無實際聯繫，配體未必要結合在金属原子上。 配體與受體的連接由諸如離子鍵的化學鍵或氫鍵、范德華力等分子間作用力維繫。它們的連接過程通常是可逆的，配體與受體之間形成的真正難以斷開的共價鍵在生物界是相當罕見的。 配體在與受體結合後，可以改變它們的立體構型，而立體構型又常常決定了蛋白質的功能。配體包括底物、酶抑制劑、酶激活劑、以及神經遞質。配體與受體結合的難易度與結合後的強度叫做親和力。兩者越容易結合，結合後結合的強度越大，則親和力越強，反之亦然。親和力不僅由配體和受體間的直接的相互作用決定，還由溶劑效應決定，后者間接主導溶液中的非共價性結合。 用放射性同位素標記的已被用作正電子發射計算機斷層掃描（PET）中的放射性示蹤劑。此外，這種物質還被用於在體外進行的配體—受體結合研究。.

G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors， GPCRs），是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）的结合位点。目前为止，只在真核生物中发现了G蛋白偶联受体。它们参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路，最终引起细胞状态的改变。已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味分子，费洛蒙，荷尔蒙，神经递质，趋化因子等等。这些受体可以是小分子的糖类，脂质，多肽，也可以是蛋白质等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的刺激源激活，例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活。与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多，并且大约40%的现代药物都以G蛋白偶联受体作为靶点。 G蛋白偶联受体的下游信号通路有多种。与配体结合的G蛋白偶联受体会发生构象变化，从而表现出鸟苷酸交换因子（GEF）的特性，通过以三磷酸鸟苷（GTP）交换G蛋白上本来结合着的二磷酸鳥苷（GDP）使G蛋白的α亚基与β、γ亚基分离。这一过程使得G蛋白（特别地，指其与GTP结合着的α亚基）变为激活状态，并参与下一步的信号传递过程。具体的传递通路取决于α亚基的种类（、、、）。其中主要的两个通路分别以由三磷酸腺苷环化产生的环腺苷酸（cAMP）和由磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸（PIP2）水解生成的肌醇三磷酸（IP3）和甘油二酯（DAG）作为第二信使， 详见环腺苷酸信号通路和磷脂酰肌醇信号通路。.

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