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羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂

指数 羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂

羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA reductase inhibitors 或 Statins,简称“HMG-CoA还原酶抑制剂”或“他汀类药物”)是一类抗高血脂药。.

20 关系: 乙酸循证医学微生物細胞質羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶瑞舒伐他汀生物合成甲羟戊酸甲羟戊酸途径非诺贝特食物辛伐他汀阿托伐他汀肝臟膽固醇蕈類降血脂药限速酶横纹肌溶解症拜耳

乙酸

乙酸,也叫醋酸、冰醋酸,化学式CH3COOH,是一种有机一元酸和短链饱和脂肪酸,为食醋内酸味及刺激性气味的来源。纯正而且无水的乙酸(冰醋酸)是无色的吸湿性固体,凝固点为16.7℃(62℉),凝固后为无色晶体。尽管乙酸是一种弱酸,但是它具有腐蚀性,其蒸汽对眼和鼻有刺激性作用,聞起來有一股刺鼻的酸臭味。 乙酸是一种简单的羧酸,由一個甲基一個羧基組成,是一种重要的化学试剂。在化学工业中,它被用来制造聚对苯二甲酸乙二酯,后者即饮料瓶的主要部分。乙酸也被用来制造电影胶片所需要的醋酸纤维素和木材用胶粘剂中的聚乙酸乙烯酯,以及很多合成纤维和织物。家庭中,乙酸稀溶液常被用作除垢剂。食品工业方面,在食品添加剂列表E260中,乙酸是规定的一种酸度调节剂。 每年世界范围内的乙酸需求量在650万吨左右。其中大约150万吨是循环再利用的,剩下的500万吨是通过石化原料直接制取或通过生物发酵制取。.

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循证医学

循证医学(evidence-based medicine,縮寫為EBM),又稱--,是统一利用科学方法获取证据,来确认医疗成效的一种尝试。時至今日,循证医学尝试对各種医疗方式(包括放弃治疗)的相关风险和疗效进行评估。根据循证医学中心的说法,“为着对病人个体的医护目的,将目前所能获得的最佳证据加以尽责的、明白的和明智的应用,即为循证医学。” 循证医学认识到,医护手段的各種面向到許多因素的影响,其中如生活品質和生命价值的判断等,不能被單純科学方法所完全涵盖。然而循证医学试图釐清那些概念上可以被科学手段涵盖的医疗方法,并且试图采用科学的方法确保此種医疗方式能带来最佳预后(治療效果),即便对于何種预后是人们最想要的可能还存有争议。.

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微生物

微生物通常是所有难以用肉眼直接看到或看不清楚的一切微小生物的总称,包括细菌、真菌、放线菌、原生动物、藻类等有细胞结构的微生物,也包括病毒、支原体、衣原体等无完整细胞结构的微生物。一般需要借助显微镜来观察研究。微生物个体微小(直径小于0.1毫米),种类繁多(99%都是未知品種,且不斷增加),之於生態圈卻非常重要(能量來源與物質循環利用),是地球最多的生命形式,可以佔據上所有生物(這裡包含植物、海草等)總重量的一半之多,与人类日常生活、健康关系密切。微生物应用领域日益拓展,广泛应用在食品、医药、环保等领域。.

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細胞質

細胞質是一種使細胞充滿的凝膠狀物質。細胞質包含有胞質溶膠及除細胞核外的細胞器。原生質是由水、鹽、有機分子及各種催化反應的酶所組成。細胞質在細胞內有著重要的角色,就是用作「分子液」,使各種細胞器能在其中懸浮及透過脂肪膜聚集一起。它在細胞膜內包圍著細胞核及細胞器。.

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羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶

羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(hydroxymethylglutaryl-CoA reductase,EC )简称“HMG-CoA还原酶”,是一种以NAD+或NADP+为受体、作用于供体CH-OH基团上的氧化还原酶。这种酶能催化以下酶促反应: HMG-CoA还原酶是产生胆固醇等类异戊二烯化合物的甲羟戊酸代谢途径中的限速酶。一般来说,在哺乳动物细胞中HMG-CoA还原酶受到由低密度脂蛋白受体内化及降解低密度脂蛋白产生的胆固醇及胆固醇的氧化衍生物的抑制。低密度脂蛋白是动脉粥样硬化的一个决定性因素,这种酶的竞争性抑制剂能诱导肝脏低密度脂蛋白受体的表达,使细胞质基质内低密度脂蛋白的代谢增强、浓度降低。因此,HMG-CoA还原酶成为被统称为“羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂”的一类被广泛使用的降胆固醇药的作用靶点。HMG-CoA被锚定在内质网膜上,且长期以来被认为拥有7个跨膜结构域,而其活性位点则位于蛋白质C端结构域中。但后来的研究表明HMG-CoA还原酶其实拥有8个跨膜结构域。 人类表达HMG-CoA还原酶的基因位于5号染色体长臂上(5q13.3-14)。其他动物、植物和细菌也拥有具有类似作用的相关酶类。.

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瑞舒伐他汀

舒伐他汀(Rosuvastatin),商品名为Crestor,中文商品名在中國大陸為可定、在台灣為冠脂妥,是一种他汀类药物,与运动、饮食控制和减肥联合来治疗高胆固醇血症和其他相关症状,也用来预防心血管疾病。瑞舒伐他汀由盐野义制药研发。可定是美国药品销量排行榜的第四名,2013年创造的销售额约为52亿美元。.

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生物合成

生物合成(Biosynthesis)是简单的物质在生物体内经过酶催化后转变为更复杂的物质的多步骤的过程。在生物合成过程中,简单的化合物通过化学反应,转换成其他化合物,或聚合形成大分子。这个过程通常在代谢途径中完成。生物合成有时候在单个细胞的细胞器内进行,而一些需要多种酶催化的合成会在多个细胞的细胞器中进行。生物合成的例子包括脂膜和核苷酸的合成。 生物合成的必要元素包括:先导化合物、化学能(如ATP)和包括辅酶(如NADH和NADPH)在内的催化酶。通过上述元素可以合成生物大分子的基本元素。 一些重要的生物大分子包括由氨基酸通过肽键连接而成的蛋白质和由核苷酸通过磷酸二酯键连接而成的DNA分子。.

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甲羟戊酸

甲羟戊酸, 甲瓦龍酸(Mevalonic acid, MVA)是生物化学中甲羟戊酸途径的前体化合物,是胆固醇和众多类萜生物合成的中间体之一。呈油状,易溶于水和极性有机溶剂。溶液中容易内酯化,与六元的甲羟戊酸内酯(末端羟基与羧基缩合)形成平衡。 3位碳有手性,但只有3R异构体能为生物体所利用。 Category:羟基酸 Category:二醇.

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甲羟戊酸途径

羟戊酸途径(Mevalonate pathway)甲羥戊酸途徑,也被稱為異戊二烯途徑(Isoprenoid pathway)或HMG-CoA還原酶(HMG-CoA reductase pathway)途徑,是存在於真核生物,古菌和一些細菌中一個重要的代謝途徑。該途徑產生兩種被稱為五碳構件異戊二烯焦磷酸(IPP)和二甲基烯丙基焦磷酸(DMAPP),這用來產生異戊二烯,一個多樣化的類,超過30,000的生物分子例如膽固醇,血紅素,維生素K,輔酶Q10,及所有的類固醇激素。甲羥戊酸途徑開始於乙酰-CoA,而結束於產生IPP和DMAPP。它是一類最有名降膽固醇藥他汀類藥物的靶標。藥物立普妥(阿托伐他汀)抑制甲羥戊酸途徑中HMG-CoA還原酶。截至2015年,立普妥,仍然是以1250億美元的銷售額,為全球最暢銷的藥物。 是以乙酰辅酶A为原料合成异戊二烯焦磷酸和二甲烯丙基焦磷酸的一条代谢途径,存在于所有高等真核生物和很多病毒中。该途径的产物可以看作是活化的异戊二烯单位,是类固醇、类萜等生物分子的合成前体。 某些植物、原生生物顶复门的生物及大多数细菌(如结核杆菌)可以通过另一种途径合成IPP和DMAPP,即非甲羟戊酸途径。它发生在质体内,是以丙酮酸和3-磷酸甘油醛作原料,以2-甲基赤藓醇磷酸(MEP)和1-脱氧木酮糖-5-磷酸(DOXP)为中间体,因此也称MEP/DOXP途径。.

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非诺贝特

非诺贝特(Fenofibrate),商品名如力平之,是一种贝特类药物。非诺贝特主要用来降低有心血管疾病风险的患者的胆固醇水平;与其他贝特类药物一样,非诺贝特降低低密度脂蛋白(LDL)和极低密度脂蛋白(VLDL)水平,并且能升高高密度脂蛋白(HDL)水平和降低甘油三酯(TG)水平。非诺贝特可以单独使用也可以与他汀类药物联用来治疗高胆固醇血症和高甘油三酯血症。 非诺贝特自1975年起便开始使用,是最常用的贝特类药物之一,并且有着很好的效果和耐受性。.

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食物

食物通常以碳水化合物、脂肪、蛋白質或水構成,能夠藉由進食或是飲用為人類或者生物提供營養或愉悅的物質。食物的來源可以是植物、動物或者其他界的生物,例如真菌,亦或發酵產品像是酒精。生物攝取食物後,被生物的細胞同化,提供能量,維持生命及刺激成長。 在歷史上,人類主要是透過狩獵採集者及耕種兩種方式獲得食物,其餘的還有畜牧、釣魚等。現在日益增加的世界人口中,大部份需要的食物熱量是由食品产业提供。 有許多機構在監控食品衛生及食品安全,包括、、世界糧食計劃署、聯合國糧食及農業組織及。他們關注的議題包括可持續性、生物多樣性、氣候變化、、人口自然增长率、供水及食品安全。 食物權是經濟、社會及文化權利國際公約(ICESCR)提出的人权之一 ,認可「有適當生活水平的權利,包括適當的食物」也就是「免於飢餓的自由。.

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辛伐他汀

辛伐他汀(Simvastatin)為一種口服降血脂藥物,常見商品名「Zoctor」。該品會在運動、節食,和減肥時服用,以避免發生血脂升高 -->。此外辛伐他汀也可降低高心臟病風險者發作的機會。 嚴重副作用包含肌病變、肝臟傷害,以及血糖升高 -->。常見副作用則有便祕、頭痛,和惡心 -->。有腎臟問題者宜降低劑量。有證據顯示妊娠期間服用該藥物會對胎兒造成傷害,哺乳期間不得使用該品 -->。辛伐他汀屬於HMG-CoA还原酶抑制剂,藉此抑制肝臟製造膽固醇 辛伐他汀是由土麴黴內提煉而得,最早是由默克藥廠所開發,並於1992年開始進入醫療用途。該藥列名於世界衛生組織基本藥物清單,屬於基礎醫療體系必備藥物之一。該藥屬於通用名藥物 。2014年該品的批發價位於0.01至0.12元美金之間。在美國其其價格則位於0.50至1.00美金之間。.

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阿托伐他汀

阿托伐他汀(Atorvastatin),商品名为立普妥(Lipitor),是降低血液胆固醇水平的常见药物。由輝瑞公司裝造。。它是一種他汀類藥物,用於降低血液中的膽固醇。它還可穩定血液斑塊和預防中風。类似于所有他汀類藥物,阿托伐他汀通過抑制肝組織中,一種對膽固醇製造起關鍵作用的酵素——羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMG-CoA reductase),以減少體內製造膽固醇。 阿托伐他汀於1985年由布魯斯·羅斯-帕克-戴維斯華納-蘭伯特公司(Bruce Roth of Parke-Davis Warner-Lambert Company)首次合成(現為輝瑞公司/Pfizer),是製藥歷史上銷售最好的藥物。它自1996年被美國食品藥品監督管理局批准以來,累計銷售額超過1,250億美元,並連續保持此銷售冠軍紀錄達十年。通用阿托伐他汀,由和製造,並於2011年11月30日開始於美國上市。.

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肝臟

Labeled human liver 肝脏(英語:liver)為脊椎動物體內的一種器官,以代謝功能為主,並扮演著除去毒素,儲存醣原(肝醣),分泌性蛋白質合成等角色。肝臟也會製造膽汁。在醫學用字上,常以拉丁語字首hepato-或hepatic來描述肝臟。.

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膽固醇

膽固醇,別名膽甾醇,是一種類固醇及甾醇,化學式為C27H46O。固態是一種無色的結晶。 膽固醇是在1784年在希臘首次被發現的。其命名為希臘文中的chole-(膽汁)加上 stereos(固體),再加上其化學結構中有羥基,故再接上"-ol"在結尾上。膽固醇在人體內扮演著重要角色,可說是一種與生命現象息息相關的重要化合物。 膽固醇廣泛存在於動物體的細胞膜中,同時也是合成幾種重要荷爾蒙及膽酸(膽汁的重要成分)的材料。若血液中膽固醇的總含量過高,則發生心血管疾病的機率會提高。.

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蕈類

蕈類(注音:ㄒㄩㄣˋㄌㄟˋ;拼音:xùn lèi),通稱蘑菇、菇類,是大型、高等的真菌,子實體通常肉眼可見。菌絲具橫隔壁,將菌絲分隔成多細胞。 不过蘑菇一词通常是对蘑菇属(Agaricus)部分食用菌的总称,常见的包括双孢蘑菇(Agaricus bisporus)、大肥菇(Agaricus bitorquis)、蘑菇(Agaricus campestris)等。一般栽培的蘑菇是指双孢蘑菇。此外,蘑菇也是对真菌有性生殖阶段的真菌子实体的俗称。.

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降血脂药

降血脂药(Hypolipidemic agents),又称调血脂药或antihyperlipidemic agents、lipid-lowering drugs,是一类用来治疗高脂血症的药物。常用的降血脂药有兩大類,分別为他汀类药物(Statin)和贝特类药物(Fibrate)。 Category:降血脂劑.

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限速酶

速酶(rate-limiting enzyme)属于代谢过程。不单独指一种酶,有相对性。指在生物化学反应通路中催化反应速率最慢的酶,是限制总反应速度的酶,同时也决定了总反应速率。限速酶一般催化不可逆反应。.

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横纹肌溶解症

横纹肌溶解症(英語:Rhabdomyolysis,讀音:)是人體肌肉細胞壞死所造成的疾病。受损肌肉细胞崩坏後释放产物进入血液中,其中像肌红蛋白之類的物质,会对肾脏造成损害,导致肾衰竭。症状包括肌肉疼痛、呕吐、意识混乱,症状的严重性取决于肌肉受损程度以及是否发生肾衰竭。横纹肌溶解症也可能會有紅棕色的蛋白尿,或是心律不整情形。 肌肉受損大多是外部原因導致,如挤压综合征、過度鍛鍊、藥品或物質濫用。其他成因包含感染、觸電、中暑、長期不活動、或蛇咬傷。部分人因遺傳原因,發病機率會比較高。通常使用檢測尿中含血的檢查,若檢驗結果為陽性,但顯微鏡檢查不含紅血球,則可能是橫紋肌溶解。血液检查則可見肌酸激酶濃度大於1,000 U/L,症狀嚴重下可能高於5,000 U/L。 主流的治療方法是大量的液體靜脈注射。重症下其他治療方法包含透析及。若尿液檢查確定有横纹肌溶解症,常常會使用碳酸氢钠和甘露醇來治療,但此治療方式缺乏證據支持。及早治療下的預後通常不錯。併發症可能包含高鉀血症、、弥散性血管内凝血與腔室症候群。 橫紋肌溶解全美每年約發生26,000個案。在歷史有許多有關橫紋肌溶解症的描述,第一個近代的橫紋肌溶解症描述是在1908年的地震之後。1941年的倫敦大空襲事件,使人們發現了該疾病的機制和重要發現。這對於在地震中受傷的人們格外的重要,因為在類似災難中罹患橫紋肌溶解症的人們,需要醫療團隊來緩解疾病的影響。.

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拜耳

拜耳股份公司(Bayer AG; )是一家德國製藥及化工跨國集團(康采恩),德国股票指数DAX的成分公司,世界500强之一。其總部位于德國勒沃库森,最著名的產品是阿司匹林,這也是該公司最早開發的產品。.

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