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紫杉醇

指数 紫杉醇

紫杉醇(Paclitaxel,Taxol,太平洋紫杉醇)是细胞有丝分裂抑制剂,被用于癌症治疗。它于1967年在美国国家癌症研究所被发现,Monroe E. Wall和Mansukh C. Wani 从太平洋红豆杉(Taxus brevifolia )的树皮中分离到了这种物质,并命名为紫杉醇(taxol)。后来发现,某些在树皮内生真菌中也能合成紫杉醇。.

19 关系: 半合成丙酮乙醚佛罗里达州立大学微管CYP3A4立体中心紫杉醇合成紫杉醇全合成美国国家癌症研究所真菌肝臟K·C·尼古劳桥环化合物歐洲紫杉醇氯仿有絲分裂摩尔 (单位)

半合成

"半合成"指以从来自于动物、植物或微生物的天然产物为起始原料合成最终产物的化学合成方法。所需原料通常已具备最终产物的基本骨架及其多数官能团,甚至已具备最终产物所需的构型。 例如,抗疟药蒿甲醚是由天然存在的青蒿素半合成而来的。.

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丙酮

丙酮也稱作二甲基酮、二甲基甲酮,简称二甲酮,或称醋酮、木酮,是最简单的酮,化學式CH3COCH3,為一種有特殊臭味、薄荷气味的無色可燃液體。.

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乙醚

乙醚又稱依打(Ether音譯)、二乙醚或乙氧基乙烷,是一種醚類,分子式為 (C2H5)2O (或简写为 Et2O)。乙醚是一種無色、易燃、極易揮發的液體,其氣味帶有刺激性,以前被當作吸入性全身麻醉劑,也是常见的毒品加工製作材料。乙醚亦是一種用途非常广泛的非極性有機溶劑,與空氣隔絕時相當穩定。乙醚蒸气能与空气形成爆炸性混合物,當它遇到火花、高温、氧化剂(如高氯酸、氯气、氧气、臭氧等)时,就有发生燃烧爆炸的危险,有时也因静电而起火。略溶于水,能溶于乙醇、苯、氯仿、石油醚、其它極性溶液及许多油类,也可以提煉青蒿素。.

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佛罗里达州立大学

佛罗里达州立大学(Florida State University)是一所公立大学,它位于美国的佛罗里达州塔拉哈西,為佛羅里達州立大學系統成員。佛罗里达州立大学是一所授予博士学位并有医学专业的研究性大学。根据卡耐基基金会的调查。佛罗里达州立大学在学术研究方面非常活跃。它拥有16个学院和39所研究中心。并提供进300种的专业供学习。在2005年,佛罗里达州立大学校长发动了“成功之路”的计划,帮助大学招募百名新的教职员工以提升大学在美国大学中的排名。.

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微管

微管(Microtubule)是细胞骨架的一个组成部分,遍布於细胞质中。微管蛋白的这些管状聚合物可以增长长达50微米,具有25微米的平均长度,并且是高度动态的。微管的外径约为24纳米,而内直径为约12纳米。它们在真核生物细胞中被发现,以及它们被两个球状蛋白,α和β微管蛋白的二聚体聚合而形成。 微管是在许多细胞过程中的非常重要的。它们是参与维持细胞的结构,并与微丝和中间纤维它们形成细胞骨架。它们也组成纤毛和鞭毛的内部结构。它们提供了用于胞内运输平台和参与了多种细胞过程,包括分泌囊泡,细胞器和细胞内的物质的运动。它们还参与细胞分裂(有丝分裂和减数分裂),包括形成纺锤体,其用于拉开真核染色体。.

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克( →, →,符号 g),为质量单位,相等于千分之一公斤。一克等于国际千克原器质量的1‰。.

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CYP3A4

细胞色素P450 3A4酶 (简称CYP3A4)(), 是身体中的一种重要的酶,主要存在于肝脏和小肠。 它可以氧化外源有机小分子(异型生物质),如毒素或药物,以便使其排出体外。 CYP3A4酶会使许多药物失活,但同时它也使一些药物活性增加。一些物质,诸如葡萄柚汁和某些药物,会被CYP3A4的作用所干扰。这些物质将增强或减弱药物的作用,由于CYP3A4的干扰作用。 CYP3A4 是细胞色素P450氧化酶家族成员之一。这个家族中的若干其它成员也涉及到药物的代谢,但CYP3A4是最常见和最多面的一个。与该家族所有成员类似,CYP3A4是一种血红蛋白——一种含有附带了一个铁原子的血红素基团的蛋白质。对人类而言,CYP3A4蛋白由CYP3A4基因所编码。 这个基因是细胞色素P450基因簇的一部分,位于人类的7号染色体长臂2区1带1子带(chromosome 7q21.1)上。 rCYP3A4,重组CYP3A4(Recombinant CYP3A4),是通过基因工程合成的CYP3A4蛋白。.

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立体中心

立体中心或手性中心是化合物中特殊的原子,通过交换连在该原子上两个基团的位置,就会得到原化合物的立体异构体。按照国际纯粹与应用化学联合会的定义,手性中心是“不对称碳原子”概念的拓展,它指的是连有四个不同的基团的碳原子,交换连在该原子上的两个基团的位置会得到原化合物的立体异构体。不过实际上,在有机化学中,手性中心除用于指碳原子外,也常用来指代符合条件的磷原子与硫原子。 立体中心一词是Mislow和Siegel于1984年最早使用的。.

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紫杉醇合成

紫杉醇全合成指有机化学中各种以紫杉醇为目标分子的全合成路线。作为一种重要的紫杉烷类化合物,长期以来紫杉醇合成都是有机合成研究中炙手可热的领域之一。 紫杉醇是一种发现于太平洋紫杉(Taxus brevifolia)中具抗癌活性的双萜,由于提取来源的稀少和不可持续性,因此价格十分昂贵。不少研究者希望借研究紫杉醇合成来使其生产成本得到降低,同时研究其衍生物的性质促进对其机制的理解,以及发现潜在的更佳的抗癌药物。 紫杉醇分子含一个四环核心(巴卡丁Ⅲ)及一个酰胺尾。四个环系从左至右分别称为A环(环己烯)、B环(环辛烷)、C环(环己烷)和D环(噁丁环)。 紫杉醇的药物开发历时逾40年,1955年,美国政府下属的国家癌症研究中心实施一项植物筛选计划,寻找具抗癌活性的化合物。1964年,太平洋紫杉树皮(T.

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紫杉醇全合成

#重定向 紫杉醇合成.

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美国国家癌症研究所

美國國家癌症研究中心是美國政府為癌症研究和訓練所設立的主要机构,也是美国国立健康研究院的其中一所。國家癌症研究中心是一個被聯邦資助的研究與發展中心。該中心協調全國癌症計劃。 國家癌症研究中心在Bethesda和馬里蘭有一個大型城內研究方案。另外, 國家癌症研究中心資助在美國附近的癌症研究員。.

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真菌

真菌即真菌界(学名:Fungi)生物的通称,又稱菌物界,是真核生物中的一大類群,包含酵母、黴菌之類的微生物,及最為人熟知的菇類。真菌自成一界,與植物、動物和原生生物相區別。真菌和其他三種生物最大不同之處在於,真菌的細胞有含幾丁質為主要成分的細胞壁,而植物的細胞壁主要是由纖維素組成。卵菌和黏菌、水黴菌等在構造上和真菌相似,但都不屬於真菌,而是屬於原生生物。研究真菌的學科稱為真菌學,通常被視為植物學的一個分支。但事實顯示,真菌和動物之間的關係要比和植物之間更加親近。 雖然真菌遍及全世界,但大部分的真菌不顯眼,因為它們體積小,而且它們會生活在土壤內、腐質上、以及與植物、動物或其他真菌共生。部分菇類及黴菌可能會在結成孢子時變得較顯眼。真菌在有機物質的分解中扮演著極重要的角色,對養分的循環及交換有著基礎的作用。真菌從很久以前便被當做直接的食物來源(如菇類及松露)、麵包的膨鬆劑及發酵各種食品(如葡萄酒、啤酒及醬油)。1940年代後,真菌亦被用來製造抗生素,而現在,許多的酵素是由真菌所製造的,並運用在工業上。真菌亦被當做生物農藥,用來抑制雜草、植物疾病及害蟲。真菌中的許多物種會產生有的物質,稱為(如生物鹼和聚酮),對包括人類在內的動物有毒。一些物種的孢子含有精神藥物的成份,被用在娛樂及古代的宗教儀式上。真菌可以分解人造的物質及建物,並使人類及其他動物致病。因真菌病(如)或食物腐敗引起的作物損失會對人類的食物供給和區域經濟產生很大的影響。 真菌各門的物種之間不論是在生態、生物生命周期、及形態(從單細胞水生的壺菌到巨大的菇類)都有很巨大的差別。人類對真菌各門真正的生物多樣性了解得很少,預估約有150萬-500萬個物種,其中被正式分類的則只有約5%。自從18、19世紀,卡爾·林奈、克里斯蒂安·亨德里克·珀森及伊利阿斯·馬格努斯·弗里斯等人在分類學上有了開創性的研究成果之後,真菌便已依其形態(如孢子顏色或微觀構造等特徵)或依生理學給予分類。在分子遺傳學上的進展開啟了將DNA測序加入分類學的道路,這有時會挑戰傳統依形態及其他特徵分類的類群。最近十幾年來在系统发生学上的研究已幫助真菌界重新分類,共分為一個亞界、七個門、及十個亞門。.

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肝臟

Labeled human liver 肝脏(英語:liver)為脊椎動物體內的一種器官,以代謝功能為主,並扮演著除去毒素,儲存醣原(肝醣),分泌性蛋白質合成等角色。肝臟也會製造膽汁。在醫學用字上,常以拉丁語字首hepato-或hepatic來描述肝臟。.

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K·C·尼古劳

基里亞科斯·科斯塔·尼古劳(Kyriacos Costa Nicolaou,简称KCN,),塞浦路斯裔美国化学家,有机合成大师级人物之一。.

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桥环化合物

桥环化合物是一类分子中两个或多个环共用两个不直接相连的原子的有机化合物。 被公用的原子称为桥头原子,连接桥头原子的键称为桥。 桥环化合物的命名见有机化学命名法 (A部)#A-3.桥烃。.

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歐洲紫杉醇

欧洲紫杉醇是紫杉烷藥物類(包括化療藥物紫杉醇)的成員,是一种半合成藥物,可以"10-Deacetylbaccatin"制备。是一种临床上行之有效的化疗药物,它通过与细胞分裂干扰。 欧洲紫杉醇由美国批准,由赛诺菲拥有,用于治疗乳腺癌,头颈部癌,胃癌,激素难治性前列腺癌和非小细胞肺癌。可作为单一药剂或与如根据特定癌症类型和阶段指示其他化疗药物联合使用。 通过一个小时的输液每三个星期超过十个或更多次给药。治疗是根据从肿瘤学家给予监督。 通过抑制微管正常功能,通过细胞凋亡,最终导致细胞死亡的药物停止细胞分裂。因为欧洲紫杉醇是一种非特异的细胞周期抑制剂,它對於人體內分裂中的细胞有普遍的傷害性。这使得欧洲紫杉醇有共同的副作用,如脱发,恶心,感染,乏力,呕吐,可引起神经方面的问题。.

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氯仿

三氯甲烷(chloroform)俗稱氯仿,又称哥罗芳,分子式CHCl3,分子量119.38。“氯仿”一名为英文名的音譯兼意譯;“哥罗芳”为音译。氯仿在常温下为无色、有气味的液体,是生产聚四氟乙烯的原料;也曾用作制冷剂,现已被淘汰。.

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有絲分裂

-- 有丝分裂(mitosis)是真核细胞将其细胞核中染色体分配到两个子核之中的过程。细胞核分裂后通常伴随着,将细胞质、细胞器与细胞膜等细胞结构均等分配至子细胞中。有丝分裂与细胞质分裂被定义为细胞周期的分裂期,或M期;该过程产生两个与母细胞基因相同的子细胞。这个过程一般约占整个细胞周期的10%。 仅真核细胞可以进行有丝分裂,其过程在物种之间有所不同。例如,动物细胞进行“开放式”有丝分裂,核膜在染色体分裂前破裂。真菌则进行“封闭”式有丝分裂,在完整核膜中染色体即完成了向两个子核的分裂。原核细胞由于没有细胞核,只进行二分裂。 有丝分裂过程具有高度的复杂性和规律性。中间的事件被分为几个互相前后联系的时期。这些阶段分别为间期、前期、、、、。在有丝分裂期间,染色质形成染色体对,并被一种叫做纺锤丝的微管牵引,将姊妹染色单体拖至细胞两极。之后细胞进入细胞质分裂,产生两个基因组成相同的细胞。 因为细胞质分裂通常发生于有丝分裂之后,因此“有丝分裂”常常与“有丝分裂期”交替使用。但是,有细胞分开进行有丝分裂和染色体分裂,形成具有多核的细胞。通常真菌和黏菌有此特征,但动物也可分开进行有丝分裂和细胞质分裂,比如果蝇胚胎發育。 有丝分裂中的错误会因细胞凋亡杀死该细胞,或导致突变而致癌。.

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摩尔 (单位)

莫耳(拉丁文「一團」),是物质的量的国际单位,符号为mol(mole)。1莫耳是指化学物质所含基本微粒个数等于12克的碳-12(_6^\!\mbox)所含原子个数,即阿伏伽德罗常数。使用莫耳时,应指明基本微粒,可以是分子、原子、离子、电子或其他基本微粒,也可以是基本微粒的特定组合体。1莫耳物质中所含基本微粒的个数等于阿伏伽德罗常数,符号为NA,数值约是6.02214129×1023,常取6.02×1023。摩尔是國際單位制的七個基本單位之一,在量綱分析中會用符號n表示。 摩尔可以用于表达原子、电子和离子等微观粒子的数量。在化学反应的定量计算中,常使用摩尔。例如氢气与氧气反应生成水,可以用化学方程式表达为:2+→2。其意义为2摩尔氢气与1摩尔氧气反应生成2摩尔水。溶液的浓度也常用物质的量浓度,即摩尔浓度表示,例如1mol/L的氯化钠溶液,表示每升该溶液中含有1摩尔氯化钠。 摩尔质量定义为一摩尔某物质的质量,以克计量时在数值上等于该物质的相对分子质量(或相对原子质量)。例如水分子的相对分子质量约为18.015,一摩尔水的质量为18.015克。 “克-分子”(gram-molecule)曾被用来表达本质上相同的概念,1克-分子的純物質表示其質量等於該物質數量為阿伏加德罗常数時的質量。而“克-原子”(gram-atom)则用来表示一个相关但不同的概念,1克-原子的元素表示其質量等於該原子的數量為阿伏加德罗常数時的質量。例如1摩尔是1“克-分子”,是由1“克-原子”及2“克-原子”組成。。 一些科学家以1摩尔物质所含微粒数——亞佛加厥数确定了一个纪念日——摩尔日。摩尔日纪念活动在每年的10月23日举行,也有一些纪念活动在6月2日举行。.

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PaclitaxelTaxol

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