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萬古黴素和阻转异构

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萬古黴素和阻转异构之间的区别

萬古黴素 vs. 阻转异构

萬古黴素(Vancomycin,INN)是一種糖肽類抗生素,用來治療許多细菌感染的抗细菌药抗生素,治療皮膚感染、敗血症、心內膜炎, 骨關節感染以及因耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的脑膜炎時,通常建議採用靜脈注射藥物作為第一線治療;而投藥時,劑量將依患者的血液濃度作調整。萬古黴素也是一種治療嚴重偽膜性結腸炎的口服藥,然而口服時藥效將會大為降低。,用來預防和治療革蘭氏陽性菌所造成的感染。傳統上,萬古黴素被用作「」,用來治療所有抗生素均無效的嚴重感染。但由於越來越多的抗萬古黴素耐藥性病菌的出現,其地位漸漸被利奈唑胺和達托黴素所取代。 常見的副作用包含注射至局部時的疼痛、过敏,有時候也可能引發聽力問題、低血壓或骨髓抑制等問題;對母乳餵養的患者似乎沒有問題,而對於懷孕患者的影響尚不明確,但目前沒有證據顯示會造成危害。萬古黴素係為一種糖肽類抗生素,藉由阻斷細胞壁生成來發揮作用。 萬古黴素於1954年上市,在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界卫生组织基本药物标准清单登錄有案,是一種常見藥物 ,一劑靜脈注射的批發價約在1.70-6美元左右;因為在美國靜脈注射劑型相當昂貴 ,靜脈注射的投藥方式可能會被取代。萬古黴素目前由土壤細菌Amycolatopsis orientalis培養得來。. 阻转异构现象是某些分子单键自由旋转受阻时,产生光活性异构体的现象,也可看作是构象异构的一类。其英文名为Atropisomer,来源于希腊文,其中a意为“不”,tropos意为“旋转”。该名称首先由Kuhn于1933年提出。 阻转异构体也称位阻光活性异构体,是一类含有手性轴的旋光异构体。与大部分含不对称原子所形成的手性化合物不同的是,含手性轴的旋光异构体不一定非要化学条件才可以互相转化,它们的分子受热具有一定能量后,便有可能形成化学平衡。相比较于构象异构体,阻转异构体必须相对稳定。根据Oki的定义,阻转异构体在某温度下互相转变的半衰期应当大于1000s。 最早发现的阻转异构体为四个邻位都被位阻较大基团取代的联苯类化合物(见右图),是在1922年由Cristie发现的。此外,含有特殊取代基的联萘衍生物(如1,1'-联-2-萘酚)、两个脂环烃(如环己烷)相连得到的化合物,或环芬衍生物也有可能产生阻转异构体。天然产物万古霉素以及存在于独尾草科Kniphofia Foliosa根中的knipholone都是典型的阻转异构体。 阻转异构体的分离可以通过手性拆分技术,如选择性结晶来完成。具有阻转异构选择性(Atroposelective)的合成通常通过使用手性辅助剂(如CBS催化剂)作用于底物,或借助这两种异构体之间的热力学平衡来达到。.

之间萬古黴素和阻转异构相似

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萬古黴素和阻转异构之间的比较

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参考

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