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H2受体阻抗剂

指数 H2受体阻抗剂

H2受體阻抗劑(H2 antagonist)是一系列用於阻斷組織胺作用於胃壁細胞、減少壁細胞分泌胃酸的藥物。H2受體阻抗劑用於治療消化不良,但現在已經有效果更好的氫離子幫浦阻斷劑。 在美國,美國食品藥物管理局核准低劑量的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和不用處方就可以取得。.

33 关系: 华法林反激动剂低血壓心衰竭利多卡因制酸劑CYP1A2CYP2C19CYP2C9CYP2D6CYP3A4競爭性拮抗劑組織胺男性女乳症药物不良反应非裔美国人頭痛類腸嗜鉻細胞西咪替丁茶碱胃及十二指肠潰瘍胃壁細胞胃灼熱胃食管反流病胃泌素葛蘭素史克腹瀉苯妥英雷尼替丁氫離子幫浦阻斷劑氫離子幫浦抑制劑法莫替丁消化不良

华法林

华法林(Warfarin,又名华法令、可邁丁或滅鼠靈)是一種只可口服的抗凝血素,學名為苄丙酮香豆素,一般都以苄丙酮香豆素鈉來儲存及處方,較著名的品牌有Coumadin®。由於其化學結構與維生素K非常相似,所以能夠干擾血液素的運作,降低患者血液凝結的風險。不過也由於它的強效,一般只會處方與血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。.

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反激动剂

反激动剂(inverse agonist)在药理学中是指和激动剂结合在相同的受体上,但引起相反的药理反应的物质。根据定义,反激动剂的效能为负。 能受反激动剂作用的受体在没有结合任何配体必须有内在的基础活性。激动剂能增加其活性,而反激动剂能降低其活性。沉默拮抗剂本身没有任何活性,但能阻止激动剂和反激动剂的活性。.

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低血壓

低血壓在生理學及醫學上是指血壓不正常地低。比起病症,低血壓較適合稱作一種生理狀況。目前世界衛生組織沒有訂定低血壓的標準,但如果一般成人肱動脈血壓小於(90/60mmHg)時,可能會被判斷有低血壓。縱然沒有明確指明,但它一般都與休克有關聯。.

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心衰竭

#重定向 心臟衰竭.

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利多卡因

利多卡因(Lidocaine)又稱為苦息樂卡因(xylocaine)或里格卡因(lignocaine),為一種局部麻醉藥且可用於治療。它可被用於 -->,當利多卡因與少量的腎上腺素混合後,可以較高劑量用在麻醉並維持較久效用 -->。使用注射方式麻醉會於四分鐘內產生反應,並持續作用二到三個小時 -->;利多卡因也可以直接用於皮膚來麻醉。 靜脈注射常見的副作用包含嗜睡、肌肉抽搐、困惑、視力改變、麻木、麻刺感及嘔吐。也可能造成低血壓及不正常的心率;利多卡因對妊娠患者通常較安全,肝病患者可能須使用較低劑量,將利多卡因注射進關節有對软骨造成問題的疑慮,對或苯佐卡因過敏的人而言,利多卡因相對安全;同時也是抗心律失常药的1b等級用藥。 利多卡因發現於1946年,1948年上市,在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界卫生组织基本药物标准清单登錄有案,作為學名藥也不是非常昂貴,一瓶利卡多因的批發價格約在0.5至1.00美元間。 利多卡因也被用來製備苯甲地那銨,目前世界上最苦的化合物。.

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制酸劑

#重定向 抗酸药.

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CYP1A2

细胞色素P450 1A2(Cytochrome P450 1A2) (缩写为CYP1A2),是细胞色素P450混合功能氧化酶家族的一员,参与体内异生物质的代谢。CYP1A2酶由人类CYP1A2基因编码。.

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CYP2C19

细胞色素P450 2C19酶(简称,CYP2C19),也称为S-美芬妥英羟化酶。这种蛋白质是细胞色素P450多功能氧化酶系统的成员,参与异型生物质(如许多质子泵抑制剂和镇痛剂)的代谢。对于人类而言,CYP2C19蛋白由CYP2C19基因编码。CYP2C19 作为一种肝脏酶影响着当前药物的5-10%的临床使用, 例如抗凝剂克拉匹多(又氯吡格雷,商品名波立维),抗溃疡药物奥美拉唑,抗癫痫药物美芬妥因,抗疟疾药物氯胍和抗焦虑药安定。.

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CYP2C9

细胞色素P450 2C9(Cytochrome P450 2C9) (缩写为CYP2C9) 是一种由人类CYP2C9基因编码的酶。.

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CYP2D6

细胞色素 P450 2D6(Cytochrome P450 2D6)是一种由人类CYP2D6基因编码的酶。CYP2D6主要--在肝脏,并且也--在中枢神经系统中,包括黑质。 CYP2D6是细胞色素P450混合功能氧化酶系统的成员之一,是人体中最重要的代谢酶之一。CYP2D6参与25%的临床药物的代谢和清除,过程主要是O-去甲基化。CYP2D6也参与多种内源性物质的代谢,如5-羟色胺和神经类固醇。.

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CYP3A4

细胞色素P450 3A4酶 (简称CYP3A4)(), 是身体中的一种重要的酶,主要存在于肝脏和小肠。 它可以氧化外源有机小分子(异型生物质),如毒素或药物,以便使其排出体外。 CYP3A4酶会使许多药物失活,但同时它也使一些药物活性增加。一些物质,诸如葡萄柚汁和某些药物,会被CYP3A4的作用所干扰。这些物质将增强或减弱药物的作用,由于CYP3A4的干扰作用。 CYP3A4 是细胞色素P450氧化酶家族成员之一。这个家族中的若干其它成员也涉及到药物的代谢,但CYP3A4是最常见和最多面的一个。与该家族所有成员类似,CYP3A4是一种血红蛋白——一种含有附带了一个铁原子的血红素基团的蛋白质。对人类而言,CYP3A4蛋白由CYP3A4基因所编码。 这个基因是细胞色素P450基因簇的一部分,位于人类的7号染色体长臂2区1带1子带(chromosome 7q21.1)上。 rCYP3A4,重组CYP3A4(Recombinant CYP3A4),是通过基因工程合成的CYP3A4蛋白。.

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競爭性拮抗劑

爭性拮抗劑(Competitive antagonist)是一種受體拮抗劑鍵結到受體後但並不活化受體。拮抗劑會跟促效劑(agonist)競爭同受體上的結合位點(binding sites)。強效的拮抗劑會將促效劑從結合位點取代出來,使受體的活化減低。 競爭性拮抗劑的存在將使促效作用的劑量-反應曲線(dose-response curve)向右橫移。 競爭性拮抗劑的Schild plot之斜率為1,且X、Y的截鉅跟拮抗劑的解離常數(dissociation constant)相等。 競爭性拮抗劑可以是可逆性受體拮抗劑或者是不可逆性受體拮抗劑。.

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組織胺

組織胺(Histamine),是一種有機含氮化合物。它參與局部免疫反應和炎症反應,並具有作為瘙癢介體中心和調節腸道生理功能的作用。它还被用作神經遞質。組織胺由嗜鹼性球和附近結締組織肥大細胞產生。另外,它也增加微血管對白血球和某些蛋白質的通透性,以允許白血球从微血管进入感染組織并吞噬其中的病原體。组织胺廣泛存在于动植物组织中,可人工合成。.

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男性女乳症

#重定向 男性乳房发育症.

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药物不良反应

药物不良反应(adverse drug reaction,简称ADR)是患者在使用某种药物的治疗疾病的时候产生的与治疗无关的作用,而这种作用一般都对患者的治疗不利。李端 殷明.

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非裔美国人

非裔美国人(African American)指美國人口中的黑人,又稱為美国黑人。以前人种学家称呼黄、白、黑三个人种为“蒙古人种”、“高加索人种”和“尼格罗人种”。尼格罗(negro)是拉丁语,詞義为“黑色的”,在美国种族歧视猖獗時,逐渐演变成对黑人的誣衊语言,等同於“黑鬼”。非裔美国人民权运动崛起後,这个单词被摒棄,黑人采用“黑色的”(black)自称。不過1960年代後,因为以肤色称呼人种被认为是不够政治正确,这个单词也被摒棄,而改为“非洲的”,因为黑人的祖先都来自非洲。.

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頭痛

頭痛,又叫頭疼(英語:headache),是一種在頭部、頸部或肩膊以上位置發生的局部疼痛。許多頭部和頸部問題的症狀都是頭痛。頭痛可能是偏頭痛、、丛集性头痛,有時候也解釋為頭痛的一種。頻繁的頭痛會影響人際關係及工作。有嚴重頭痛的人,患有憂鬱症的風險也比較高。 頭痛有種種起因,有些輕微,有些嚴重。頭痛的原因包括疲勞、睡眠不足、壓力、藥物影響、娛樂性藥物影響、病毒感染、普通感冒、頭部受傷、食用很冷的食物或飲料,或是牙齒問題等,而像威脅生命的腦炎、腦癌、腦膜炎及等等,都有可能是原因。有許多有關頭痛的分類系統,其中最廣為人知的是的分類。 頭痛的治療和造成頭痛的原因有關,不過大部份治療還是包括用阿斯匹靈或扑热息痛(對乙醯氨基酚)等镇痛药來止痛。頭痛是最普遍會遇到的身體不適症狀之一。 一年中,大約會有一半的人出現過頭痛症狀。.

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類腸嗜鉻細胞

類腸嗜鉻細胞(),常簡稱ECL細胞()是一種上的神经分泌细胞,常分布於胃壁細胞附近。ECL細胞能分泌組織胺,輔助胃酸的分泌。這種細胞被認為屬於一種。.

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西咪替丁

西咪替丁(INN:Cimetidine),也称甲氰咪胍、泰胃美、西米替丁或希美得定,是一種组胺类H2受体阻抗剂,可適用於胃部控制胃酸分泌。經常用於心痛與消化性潰瘍。1979年由葛兰素史克公司冠以Tagamet(有時是Tagamet HB或Tagamet HB200)的品牌推向市場。.

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茶碱

茶碱(Theophylline)是一种化学物质,广泛存在于自然界中的红茶和绿茶中,是一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,可广泛用于治疗呼吸系统疾病。它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。 茶碱的主要作用有:.

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胃及十二指肠潰瘍

消化性潰瘍(peptic ulcer disease、peptic ulcer,簡稱PUD),又稱胃及十二指肠潰瘍。這是指胃、小腸前段(十二指肠)或幽门,有時也包含了食道下端的黏膜損傷(潰瘍)。在胃發生的潰瘍稱作胃潰瘍(stomach ulcer),在小腸的開頭部分所發生的潰瘍則是十二指腸潰瘍。最常見的症狀是會因為吃東西而改善的上腹痛,或者晚上因肚子痛而醒來。胃潰瘍的疼痛大多被用「燒灼感」或「悶痛」描述,其他常見的症狀還包括打嗝、嘔吐、不明原因的體重減輕、或是胃口不佳,但年紀較大的患者中約有三分之一完全沒有症狀 。胃潰瘍若不處理,可能會演變成出血、、或是,出血的發生率約為15%。 常見的致病因子包括幽門螺旋桿菌以及非類固醇消炎止痛藥(NSAIDs)。其他較少見的致病因子包括抽煙、嚴重疾病造成的壓力、貝賽特氏症、、克隆氏症以及肝硬化等。高齡者服用非固醇類抗發炎藥更容易造成潰瘍。當臨床症狀出現時,可以進行內視鏡以及鋇劑吞嚥檢查法進行檢查。臨床上可以抽血檢測是否有幽門螺旋桿菌的抗體、進行、進行糞便檢查或進行胃活組織檢查來診斷是否有幽門螺旋桿菌的感染。造成類似症狀的其他病症包括胃癌、冠狀動脈心臟疾病、胃粘膜發炎以及膽囊發炎。 對引起或預防潰瘍的層面而言,飲食內容並非重要的影響因子。較常見的治療方式包含:戒菸、戒酒、停用非類固醇消炎止痛藥(Nonsteroidal anti-inflammatory drug,簡稱NSAIDs),以及使用抑制胃酸的藥物。常見的治療藥物像是氫離子幫浦阻斷劑(Proton-pump inhibitor,簡稱PPI)或H2受體阻抗劑(H2 antagonist,俗稱H2 blocker),通常建議的基本用藥療期為四週。幽門螺旋桿菌造成的潰瘍,通常會以安默西林(Amoxicillin)、克拉黴素(Clarithromycin)與氫離子幫浦阻斷劑作為藥物組合治療;但因抗生素抗藥性與日俱增,此療法並非絕對有效。出血性潰瘍有時會以內視鏡進行治療,而外科手術只會在內視鏡治療無法處理時進行。 胃潰瘍的盛行率大約為4%。大約有10%的人會在一生中得過胃潰瘍。胃潰瘍1990年造成全世界327,000人死亡,2013年時死亡人數降低,造成301,000人死亡。胃潰瘍穿孔在1670年因英國的亨麗埃塔公主患病而第一次有相關述。幽門桿菌是在1981年由巴里·馬歇爾以及罗宾·沃伦發現。.

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胃壁細胞

胃壁細胞(parietal cells、壁細胞)又稱泌酸細胞,為分泌鹽酸及內在因子之上皮細胞。這些細胞都位於胃之胃底(gastric fundus)襯裡中之胃腺體(gastric glands)裡。它們含有從其中HCl通過主動運輸分泌到胃中的廣泛分泌網絡(稱為小管)。鉀鈉腺苷三磷酸酶(Hydrogen potassium ATPase)(H+/K+ ATP酶)是唯一的胃壁細胞及輸送 H+ 對約300萬至1的濃度梯度,這形成在人體中的最陡的離子梯度。胃壁細胞主要是通過組織胺、乙酰胆碱與胃泌素等來自中央區和地方區的兩個調製器的信號來調控(參見“規定性條例”)規定。.

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胃灼熱

胃灼熱、(heartburn、亦稱為"酸消化不良"(acid indigestion)) 是指在中胸部或上中腹部(epigastrium)所產生的灼熱感。疼痛往往源於胸部且可放射到頸部,喉部,或下頜角。 胃灼熱通常是由於胃酸返流(胃反流)進入食管而且是胃食管反流疾病(GERD)的主要症狀。約有 0.6% 的案例是屬於冠狀動脈疾病的症狀。.

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胃食管反流病

#重定向 胃食道逆流.

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胃泌素

胃泌素(拉丁语:Gastrin)是胃部分泌的一種胜肽荷爾蒙,主要功能為刺激胃壁細胞分泌胃酸,以利消化酵素胃蛋白酶活化,並進行分解蛋白質作用。其分泌的位置為幽門竇的、十二指腸,以及胰臟。 胃泌素可與結合,刺激ECL細胞釋放組織胺,並使胃壁細胞膜上的K+/H+ATP酶幫浦數量增加。.

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葛蘭素史克

葛兰素史克股份有限公司(英语:GlaxoSmithKline plc,GSK,、)是总部位於英国伦敦的全球第三大的制药、生物以及卫生保健公司(营业额排在强生公司、辉瑞之后)。葛兰素史克是一家覆盖抗感染、中枢神经系统、呼吸科、肠胃/代谢、肿瘤和疫苗领域的以研发为基础的公司。它同时还包含了处于领先地位的口腔卫生保健,营养饮料和一些非处方药。 作为世界上第三大的制药公司,葛兰素史克2005年的销售额达到216.6亿英镑并且纯利润达到69亿英镑。葛兰素史克在世界范围内雇佣了约110,000名的员工,其中市场销售人员佔了40,000名。其全球总部是英国伦敦布伦特福德的GSK House,而美国联合总部设在宾西法尼亚州的费城和北卡洛莱纳州的三角研究园。公司在伦敦证券交易所和纽约证券交易所挂牌交易。葛兰素史克的主要活动集中在美国,尽管遍佈全世界近70个国家。.

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腹瀉

腹泻(俗称拉肚子,廣東俗稱肚痾,中医称之为泄泻,diarrhea, diarrhœa來自διάρροια,包含兩個字根:「διά /dia,經過」,以及「ῥέω/rheo,流動」)的定義是在24小时之內有軟便或水便的狀況而且排便三次以上 -->,症狀常持續好幾天而且可能因為體液流失的關係而產生脫水現象 -->。如果脫水的情形繼續惡化,接下來可能會出現排尿量減少、膚色蒼白、心跳過速、或者對外界刺激反應不佳 -->。另外,對以母乳餵養的嬰兒來說,軟便可能是正常的現象。 最常見的原因為腸道感染,可能是病毒、細菌、或寄生蟲感染,也就是一般所謂的「腸胃炎」 -->。主要是透過與病人的密切接觸 -->(例如:透過與病人分享食物、水、器皿、接觸到病人的嘔吐物、排泄物或病人曾接觸的物體表面)、吃或喝到污染的食物或飲料等途徑傳染。另外也可能是全身性感染的其中一個表現。非感染性原因例如:乳糖不耐症、發炎性腸道疾病、藥物、大腸激躁症、急性中毒等因素 。另外依症狀持續時間可分為急性腹瀉(小於兩周)、持續性腹瀉(二至四周)、慢性腹瀉(大於四周)。急性水樣腹瀉其中一個原因為霍亂弧菌感染。出血性腹瀉,也就是糞便中帶血,又稱為「痢疾」(Dysentery)。大部分情況不需做糞便培養確定病原。 感染性腹瀉的預防方式包括:改善、確保飲用水的潔淨以及勤洗手。讓嬰兒持續哺乳至少六個月,並施打輪狀病毒疫苗也是推薦的預防方式。在治療方面,給病人服用(乾淨的飲用水加上適量的鹽、糖、以及鋅片),如果說買不到口服脫水補充液,可以參考配方自行配製,口服脫水補充療法在過去25年內拯救了五千萬名孩童免於因腹瀉造成的脫水或電解質不平衡而死亡。一般建議腹瀉患者仍可正常進食(如果是哺乳中的嬰幼兒則照常哺乳)。徜若病人出現嚴重的脫水症狀,則可能需要靜脈輸液,但這情形並不常見,絕大多數的案例都能經口補足流失的水和電解質。腹瀉的病人很少需要抗生素,但在極少狀況下仍需要依情形給予抗生素(例如腹瀉中帶血、伴隨高燒、旅行後隨即發作的嚴重腹瀉、或是在糞便檢體中見到或培養出特定的細菌或寄生蟲。)樂必寧(Loperamide)對減緩腸道運動可能有幫助,但並不被建議用在嚴重腹瀉的患者身上。 全球每年有17至50億例的腹瀉病例,尤其常發生在開發中國家的兒童身上(平均約一年3次)。2012年全球五歲以下兒童死因當中腹瀉排名第二(有76萬名兒童死於腹瀉,佔11%)。經常發生的腹瀉也會造成五歲以下的兒童的營養不良及其他長期問題(如生長遲緩或智力發展遲緩)。而根据世界卫生组织2009年的报告,全世界五岁以下的儿童死亡有百分之二十是腹泻所引發的脫水現象造成的。每年有一百八十万孩子死于腹泻。.

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苯妥英

苯妥英(Phenytoin,或稱diphenyl hydantoin),常見商品名大仑丁(Dilantin),是一种 -->。該藥在治療强直-阵挛性发作及有治療效果,但無法治療 -->。苯妥英能藉由口服或靜脈注射給藥 -->,當癲癇重積狀態發生時,可藉由靜脈注射給予苯妥英,相對的苯二氮䓬类則無法治療該症狀 -->。該藥也可治療特定的心律不整及。靜脈注射給藥通常會於30分鐘內開始作用,藥效可維持24小時,注射後可進行濃度監測以維持適當濃度。 常見副作用包含噁心、胃痛、缺乏食慾、肢體協調不良、毛髮增長,以及牙齦增生 -->。其他可能的嚴重副作用則包含嗜睡、自残、肝臟問題、骨髓抑制、低血壓,以及 -->。有證據顯示妊娠期間服用該藥物可能對胎兒造成不良影響 -->,哺乳期間用藥目前沒有相關風險顯示 -->。服藥期間並用乙醇可能--擾藥效。 苯妥英最早於1908年被製造,並於1936年發現其對於癲癇的作用。該藥列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎醫療體系必備藥物之一。苯妥英目前為學名藥,價格不貴。批發價約為每劑0.003至0.15美金之間。在美國,一個月療程花費約為30美金。.

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雷尼替丁

雷尼替丁(Ranitidine、中華藥典名:雷尼替定),常用商品名Zantac,是一种抑制胃酸产生的组胺类H2受体阻抗剂。它常用于治疗消化性溃疡(如胃溃疡和十二指肠溃疡)以及胃食管反流病。此外,該藥或許還能改善荨麻疹的症狀。本品可經口服、肌肉注射,或靜脈注射給藥 。 注射劑常見副作用包含頭痛以及灼熱感 -->,嚴重副作用則包含肝臟疾病、心跳过缓、肺炎,且可能使胃癌更不易發現。本品也可能提升偽膜性結腸炎的風險。妊娠期間給藥目前顯示安全 -->。本品屬於組織胺H2受体阻抗剂,可降低胃酸的分泌。 雷尼替丁最早於1976年由葛蘭素製藥(Glaxo Pharmaceuticals)發現,現屬於葛蘭素史克的一部分。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一雷尼替丁为一學名藥。。本品批發價每顆約位於0.01至0.05美金之間。美國境內一劑約需0.05美金。.

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氫離子幫浦阻斷劑

质子泵抑制剂(Proton-pump inhibitor、缩写为PPI)或称--,是一种抑制氫離子幫浦的藥物,這種藥物對於減少胃酸分泌的作用是顯著也長效的,可以說是現今減少胃酸分泌最強效的藥物。H2受體阻抗劑這一類藥物跟氫離子幫浦阻斷劑有相同的效用,但是機理不同。氫離子幫浦阻斷劑行銷全世界且公認非常有效。"Follow The Pill: Understanding the U.S. Commercial Pharmaceutical Supply Chain".

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氫離子幫浦抑制劑

#重定向 氫離子幫浦阻斷劑.

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法莫替丁

法莫替丁(Famotidine),是一种组胺H2-受体拮抗剂,可以抑制胃酸的分泌。法莫替丁常用来治疗消化性溃疡和胃食管反流病。不同于第一种H2受体拮抗剂西咪替丁,法莫替丁对细胞色素P450酶系统无影响,所以不会与其他药物发生相互作用。.

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消化不良

消化不良(Dyspepsia或Indigestion)是一种临床症候群,是由胃动力障碍所引起的疾病,也包括胃蠕动不好的胃轻瘫和食道反流病,常見表現為上腹、胸部疼痛或腸胃不適,例如上腹痛、飽脹、作悶、胃痛、作嘔、食慾不振、肚痛、腹瀉、口臭、放屁等 。.

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